Aminazine

Kapitola z knihy Rubena Gonzaleza Gallego „Sedím na pláži“. Publikované so súhlasom autora.

Mal som veľmi dobrú charakterizáciu, Misha - veľmi zlú. V charakteristikách bolo o nás napísané všetko. V charakteristike bolo napísané, že som bol veľmi, veľmi dobrý a Misha - veľmi, veľmi zlý. Keby boli prijatí do neba alebo pekla podľa ich vlastností, s Mishou by sme sa už nikdy nestretli.
V Mišinom popise bolo napísané, že bol beznádejne pokazený, neuznal autoritu učiteľov, že Miša bola nepochybne nebezpečenstvom pre ľudí okolo seba. S touto charakteristikou bol po ukončení školy poslaný na neuropsychiatrickú internátnu školu. Najhoršie boli poslané do psycho-neurologickej internátnej školy, tj do blázince. Preto bol v blázinci postavený na oddelení s najhoršími a najnebezpečnejšími. Ležal na oddelení s recidivistickými zlodejmi, gangstrami a násilníkmi - s väzňami. Zekovia mu zachránili život. Keby neboli v blázinci žiadni väzni, Misha by zomrela.
Úplne prvý deň pobytu Misha v blázinci mu bol podaný chlórpromazín. Misha sa cítila zle, veľmi zle. Po chlórpromazíne sa každý stane chorým. Dokonca aj zdraví a bezohľadní väzni sa obávali chlorpromazínu. Aminazín im bol predpísaný iba v extrémnych prípadoch. Misha však bola horšia ako väzni. Väzňom bola podaná injekcia jednej ampulky chlórpromazínu, Misha bola predpísaná celá štúdia. Lekár pravdepodobne nemal čas vyšetriť Mishu. Lekár si prečítal posudok a vyľakal sa. Pravdepodobne sa veľmi obával Misha, natoľko, že sa s ním rozhodol stretnúť až po úplnom priebehu chlórpromazínu..
Keď prišla ďalšia injekcia chlórpromazínu mladá sestra, Misha sa cítila veľmi zle. Misha už bola takmer rovnaká. Jeho uvoľnené svaly sa uvoľnili ešte viac. Misha sa z jednej injekcie stal blázon. Ležal a nemohol pochopiť, že všetko sa robilo pre jeho dobro. Z injekcií mal byť dobrý, veľmi dobrý. Tvrdohlavo sa však nechcel stať dobrým, charakterizácia bola správna. Chcel zostať zle. Aby ste boli dobrí, museli ste po výstrele trpezlivo vydržať. Som si istý, že po poslednej injekcii by sa určite stal dobrým, pretože po prvej injekcii nemohol žuť.
Mladý veselý väzeň zavolal sestru do svojej postele. Zrazu ju chytil za rukáv svojho plášťa a hodil ju na posteľ. Nahromadil celé svoje telo, vytiahol striekačku.
- Potom otravuješ ľudí?
"Nemáš hovoriť." Nechaj ma teraz kričať.
- Čo je v striekačke, suka?
- Vitamíny.
- Podivné, niečo, čo nedokáže po vitamínoch hovoriť. No, poznáš ma, som naivný. Teraz vám vstreknem tento vitamín.
Sestra prestala bojovať, plakala.
- Nie, prosím nie. Existuje chlórpromazín.
Zack zmenil farbu na fialovú. Väzeň sa zachvel. Pomaly sa zaoberal hnevom.
"Ticho," povedal. - Počúvajte ma pozorne. Pri kácení som stratil nohy. Ale moje ruky sú stále so mnou. Dobré ruky, silné. Zvedol päsť na tvár dievčaťa, obrovskú päsť v tetovaní. „Tiež som dostal do väzenia duševné choroby. Keď vidím chaos, príde to ku mne. A keď ma nájde, nie som za seba zodpovedný. Zdá sa, že to práve teraz nájdete. Teraz ťa uškrtím a nebudem mať nič, vôbec nič.
Pustil ju. Sestra vstala a ohromila. Stála pred väzňom, plakala a nesnažila sa ani utiecť.
- Dobre. Vieš, čo som si žartoval, neplač. Povedz mi, úprimne, prečo si ho bodol týmto bahnom?
- Neviem, hovoria mi, vstrekujem. Všetci sme násilní.
- Jasný. Teraz je všetko jasné. Ukazuje sa, že je násilný?
Sestra prikývla, sestra nemohla hovoriť, plakala.
Zack skokom vyskočil z postele na vozík. Zack odišiel k Mishinej posteli a stiahol prikrývku z Mishy. Misha ležala nehybne na posteli. Jeho ruky a nohy, tenké ako zápasy, neboli vôbec hrozné. Vôbec.
Muž sa pozrel na Mishu, muž sa nepozeral preč. Túžobne povedal, akoby sa netýkala niekoho konkrétneho. Vydýchal do vzduchu pred sebou:
- Áno. Vážny prípad. Okamžite je zrejmé, že je násilný. Takýto kôň sa zrazí jednou ranou, nie ako zdravotná sestra. Nemôžete sem prísť bez poriadkov. - Otočil hlavu smerom k žene. - A vy, vyzerám, odvážne. Nebojili ste sa vstreknúť chlapca? Nebál som sa Boha?
Nebojila sa Boha, nebála sa nikoho okrem svojich nadriadených. Z väzňa sa tiež bála. Uškrtí vás, bastard a nič sa mu nestane. Už bol potrestaný vopred. Trestaný za všetko.
- Čo tam stojíš, ty blázon? Väzeň náhle na sestru zakričal. - Urob niečo. Ak to nevidíte, umiera. Prineste aspoň sladký čaj. Od rána nič nejedol.
Sestra priniesla sladký čaj, sestra zmenila plachtu.
Večer otvorila Misha oči. Večer zastonal.
Zack vytiahol na vozíku. Zack starostlivo kŕmil mäso Misha. Opatrne vložil do úst Misha jemne nasekané kúsky mäsa a trpezlivo čakal, až chlapec prehltne ďalší kúsok..
- No, páčilo sa mi mäso?
- Páčilo sa mi to, vďaka.
- Takže máte radi psie mäso?
- Takže to bol pes?
Zack sa zasmial. Zack sa nahlas zasmial a zašklebil sa na kovové opravy. Všetci sa smiali, celá komora sa zasmiala. S radosťou sa zasmiali pre Mishu a zároveň s úspešným vtipom. Niekto zúfalo štekal.
Misha sa nesmiala. Misha sa chladne a vážne spýtala:
- Je tu tiež?
- Čo ešte"? - nerozumel väzňovi.
- Je ešte mäso? Kedy bol pes dovezený? Alebo už všetko zjedli?
Zack sa podivne pozrel na podivného chlapca.
- Pes bol dnes privedený. Je tu veľa mäsa. Takže ste predtým jedli psa?
- Nie, - Misha sa úprimne usmiala. - Nejedol. Ale zhruba som si predstavoval, kam ma vezmú.
- A odkiaľ si prišiel??
- Z detského domova.
"Nevadí mi to mäso." Teraz ti dám viac. Možno budete piť vodku?
- Budem piť.
Zack nalial vodku do spodnej časti pohára, jednou rukou zdvihol Mishininu hlavu cez vankúš a druhou rukou pomaly nalial vodku do otvorených úst. Čakal, kým Misha prehltla tekutinu a dala mu občerstvenie. Pozrela som na chlapca ako na tajomné zviera.
- No, preč? - spýtal sa súcitne.
- Poďme, - Misha odpovedala veselo. - Kam pôjde?
Zack sa zamračil. Zack tomu nerozumel.
Spýtal sa zla, spýtal sa zhruba, spýtal sa, ako rezal.
- Prečo si?
Misha povedala.
Zack sa zamračil, pomyslel si zack.
- Takže ty bastard, umyl si si vlasy, kúp si cigarety a nazval si režiséra kozou? Ukázalo sa, že vy ste ako všetci väzni?
- Ukázalo sa.
- Čo majú policajti, suky? Už sa dostal k deťom.
- Toto nie sú policajti, sú to vychovávatelia.
- Zmlkni. Viem to lepšie. Policajti - sú to policajti.
Otočil sa na vozíku. Pozrel som sa okolo tímu.
- Tak. Ten chlapec je náš. Jie mäso psov, pije vodku. Tento termín sa ťahá za nič. Nenecháme vás zomrieť. Každý, kto sa dotkne alebo povie slovo - zabijem. Každý to pochopil?
Nikto sa nehádal. Každý to pochopil. Povedal - zabiť, potom - zabiť.

Aminazin: recenzie pacientov a lekárov

Aminazín je liek, ktorý má sedatívny účinok na centrálny nervový systém. Zahrnuté v skupine antipsychotík. Tento liek sa používa ako antipsychotikum. Hlavnou zložkou liečiva je bavlníkromazín hydrochlorid.

Aminazín je zaradený do zoznamu liekov používaných na liečbu nervových porúch, psychózy spôsobenej častým požívaním alkoholu, porúch spánku a paranoidných prejavov schizofrénie. Používa sa tiež pri liečbe iných duševných abnormalít, ktoré sa vyznačujú strachom a veľkým svalovým napätím..

farmaceutický účinok

Okrem všeobecných funkcií chlórpromazín znižuje podmienenú reflexnú aktivitu. Vďaka svojej práci sa zaznamenáva pokles nepodmienenej aktivity počas pohybu a zaznamenáva sa oneskorená reakcia na rôzne vonkajšie a vnútorné prejavy, ale vedomie nie je oslabené. Droga zastavuje rôzne psychomotorické procesy a halucinácie. To všetko vedie k oslabeniu a úplnému odstráneniu pocitov strachu a napätia..

Hlavným účinkom liečiva je eliminácia účinku adrenergných a dopaminergných receptorov. Droga nespôsobuje prudké zvýšenie krvného tlaku a ďalšie prejavy, ktorých účinok závisí od činnosti adrenalínových a adrenomimetických zložiek. Sedatívny účinok závisí od zastavenia mezokortikálneho systému a dopamínu. Z tohto dôvodu všetky prejavy nervovej poruchy a agresívneho správania zmiznú..

Liek môže mať kataleptogénny účinok. Okrem toho najväčší terapeutický účinok trvá od 2,5 do 6 mesiacov. Okrem sedatívneho účinku pôsobí malé množstvo chlórpromazínu ako látka, ktorá zmierňuje zápaly a alergické reakcie. Po liečbe sa tiež znižuje priepustnosť krvných ciev a znižuje sa aktivita hyaluronidázy..

farmakokinetika

Po vstupe lieku do tela dochádza k jeho neúplnej absorpcii. Maximálna dávka účinnej látky v krvi sa dosiahne po 2 až 4 hodinách po užití lieku. Účinná látka sa takmer úplne viaže na bielkovinové zložky krvnej plazmy, a preto sa hemodialýza takmer nevyskytuje. Vysoká miera vylučovania zložiek z krvi, hromadenie látky vo vnútorných orgánoch je nerovnomerné. Bez problémov prechádza hematoencefalickou bariérou, vďaka ktorej je jeho množstvo v mozgu väčšie ako v krvnej plazme.

Liečivo je aktívne metabolizované v pečeňových štruktúrach v dôsledku oxidácie. Vylučuje sa obličkami a spolu so žlčou. Proces rozpadu trvá asi 30 hodín. Cez deň asi 20% prijatých liekov opustí, asi 6% vyjde močom v nezmenenom zložení. Stopy účinnej látky sa nachádzajú v moči rok alebo viac po ukončení liečebného cyklu.

Indikácie pre použitie

Kedy lekári predpisujú pacientom chlórpromazín? Indikácie pre použitie lieku sa môžu líšiť. Hlavné sú:

  1. Zvýšená psychomotorická nepokoj.
  2. paranoja.
  3. Nervové poruchy u ľudí s depresiou.
  4. halucinácie.
  5. Bipolárna porucha.
  6. Nervové javy vyvolané alkoholom.
  7. epilepsie.
  8. Bolesť vrátane fantómových prejavov.
  9. S pretrvávajúcim zvracaním, a to aj po chemoterapii.
  10. svrbenie.
  11. Meniereho choroba.
  12. tetanus.
  13. Ako liek na premedikáciu.

Toto je hlavný zoznam chorôb, pri ktorých sa používa chlórpromazín. Ako vidíme, náznaky sú vážne. Užívanie lieku bez predpisovania ošetrujúceho lekára a stanovenie dávky je prísne zakázané.

Aminazín: vedľajšie účinky

Užívanie akýchkoľvek liekov v prípade nedodržania pravidiel prijatia a predpísaného dávkovania môže mať nežiaduce následky. Existujú najmä vedľajšie účinky chlórpromazínu. Z nich sú často registrované:

  • sucho v ústach;
  • jav všeobecnej inhibície;
  • často ospalý;
  • zvýšenie telesnej hmotnosti;
  • extrapyramidálne prejavy;
  • zápcha.

Časté vedľajšie účinky:

  • zmeny na elektrokardiograme;
  • zvýšená citlivosť na svetlo;
  • rôzne dermatitídy;
  • petechie alebo difúzny edém;
  • žihľavka;
  • výrazné papuly na koži alebo slizniciach;
  • poruchy v procesoch termoregulácie;
  • zakalenie vedomia;
  • hyperglykémia;
  • zrakové postihnutie;
  • črevná hypotenzia;
  • časté vzrušenie;
  • bolesť v mieste vpichu.

Zriedkavé vedľajšie účinky:

  • porušenie močenia;
  • mióza;
  • vracanie;
  • nádcha;
  • glykozúrie;
  • upchatie čriev;
  • arytmie.

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky:

  • rôzne anémie;
  • exfoliačné formy dermatitídy;
  • hypertenzná kríza;
  • trombocytopénia;
  • rozvoj edému;
  • žltačka;
  • lupus erythematodes;
  • porušenia pečene;
  • myasthenia gravis.

S rozvojom účinku žltnutia kože a slizníc sa liek okamžite zastaví. Okrem toho sa ruší používanie liekov na alergické javy..

kontraindikácie

Kontraindikácie užívania drogy sú rozdelené na absolútnu a relatívnu.

Medzi absolútne kontraindikácie patrí:

  • depresia centrálneho nervového systému;
  • komu;
  • intoxikácia spôsobená užívaním drog;
  • poruchy v procese hemodynamiky;
  • poruchy činnosti kostnej drene;
  • choroby mozgu a miechy;
  • porušenia práce vnútorných orgánov;
  • tromboembolické;
  • urolitiáza;
  • tehotenstva;
  • dojčenia;
  • zlyhanie pečene.

Relatívne kontraindikácie zahŕňajú:

  • epileptické javy;
  • svalová slabosť;
  • Parkinsonova choroba;
  • zníženie množstva parathormónu;
  • starší vek;
  • hypertrofia prostaty.

Inštrukcie na používanie

Neuroleptikum, ktoré nemožno použiť bez lekárskeho predpisu, je chlórpromazín. Pokyny na používanie tohto lieku kategoricky zakazujú užívanie lieku samostatne. Ponechanie takéhoto produktu bez dozoru je veľmi nebezpečné. Ak neposkytnete pomoc včas, otrava látkou môže byť smrteľná do 10 - 12 hodín.

Aminazín sa používa ako liek už viac ako 50 rokov. Táto inštrukcia pomôže vyhnúť sa nepriaznivým následkom. Napriek vzniku nových liekov v tejto skupine je to najúčinnejšie a neškodné pre použitie v ambulancii. Liek je dostupný vo forme tabliet, môžete si tiež kúpiť chlórpromazín v ampulkách.

  1. Tablety sa používajú v prvých dňoch liečby, 25 - 100 miligramov (1-4 krát denne). Potom sa dávka dvakrát týždenne zvyšuje o 25 až 50 miligramov, až kým sa nedosiahne požadovaný účinok. V prípade zvýšenej úzkosti pred operáciou sa liek predpisuje 2 - 3 hodiny pred operáciou. Maximálna denná dávka by nemala prekročiť 1,5 g.
  2. Aminazínové injekcie sa pripravujú s použitím roztoku s koncentráciou 2,5%. Podáva sa intramuskulárne aj intravenózne. Pri intramuskulárnych injekciách sa liek zriedi prokaínom (0,25 až 0,5%) alebo soľankou. Pred chirurgickým zákrokom sa intramuskulárna injekcia chlórpromazínu podáva v dávke 5,5 mg na 10 kg telesnej hmotnosti 2 hodiny pred chirurgickým zákrokom. Maximálna denná dávka by nemala prekročiť 1 g.

predávkovať

Prekročenie dávky chlórpromazínu predpísanej lekárom môže spôsobiť mnoho negatívnych prejavov. Po prvé, pri parenterálnom podaní liečiva môže dôjsť k prudkému poklesu krvného tlaku. Aby sa to dosiahlo, dávka chlórpromazínu sa zníži predpísaním iba malého množstva liečiva. Ak sa nedodržiava dávka stanovená lekárom, môžu sa vyskytnúť alergické reakcie. Na zníženie rizika vzniku takýchto patológií je potrebné monitorovať stav tela, krvný tlak, stav obličiek a pečene pacienta..

Na stabilizáciu krvného tlaku sa pacientovi ležiacemu na chrbte podávajú injekcie. A potom by mal byť na jednu hodinu v rovnakej pozícii. Náhle stúpanie z náchylnej polohy môže viesť k rozvoju ortostatického kolapsu. Pri používaní alkoholických nápojov sa má liek používať obzvlášť opatrne..

Pri nervových javoch spôsobených požívaním alkoholu sa liek používa v množstve 0,2 - 0,4 gramu za deň. Ak nie je pozorovaná žiadna pozitívna dynamika, liek sa podáva intravenózne v kombinácii s levomepromazínom.

Pri patologických javoch v pečeni alebo obličkách je použitie chlórpromazínu prísne zakázané. Droga je tiež kontraindikovaná pre nastávajúce a dojčiace matky. Deti môžu používať drogu, keď dosiahnu jeden rok. Dávkovanie v tomto prípade lekár vyberá individuálne pre každého malého pacienta zvlášť, v závislosti od hmotnosti dieťaťa. Deti staršie ako päť rokov užívajú polovicu alebo tretinu dávky pre dospelých.

Aminazin: recenzie pacientov a lekárov

Zistíme názor tých, ktorí vyskúšali účinok drogy na seba, a profesionálnych odborníkov. Čo si myslia pacienti a lekári o chlórpromazíne? Recenzia tejto drogy je odlišná, pretože ju každý človek toleruje inak..

  1. Zmierňuje úzkosť a stres. Ak budete postupovať podľa dávky, nebudú to žiadne problémy.
  2. Podľa psychoterapeutov má liek pozitívny účinok, ale mal by sa používať veľmi opatrne..
  3. Mnoho ľudí si myslí, že chlórpromazín je vynikajúci liek na úzkosť a stres. Recenzie upozorňujú, že je stále dôležité nepreháňať to aplikáciou. Na objasnenie počtu recepcií sa musíte poradiť s lekárom.

Existujú však aj negatívne názory. Niekto nevyhovuje chlórpromazínu vôbec. Recenzie pacientov naznačujú, že ľudia užívajúci liek sa cítia ako zelenina.

analógy

Mnoho liekov má náhrady rovnakého zloženia a kvality, ako aj chlórpromazínu. Analógy tohto lieku: chlórpromazín, largaktil a aminazín-freín. Existujú aj iné, menej známe lieky: a-depresín, neuroplantát a nootropil. Všetky sa používajú na liečbu rovnakých chorôb, proti ktorým chlórpromazín bojuje. Analógy majú svoje vlastné kontraindikácie a vedľajšie účinky, hlavným pravidlom nie je prekročiť dávku a pri všetkých otázkach sa poraďte s lekárom..

Aminazine

Aminazin: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: Aminazine

ATX kód: N05AA01

Účinná látka: chlórpromazín (chlórpromazín)

Výrobca: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (PJSC "Valenta Pharm") (Rusko), Novosibkhimpharm (Rusko)

Opis a aktualizácia fotografií: 09/09/2019

Ceny v lekárňach: od 120 rubľov.

Aminazín je sedatívny antipsychotikum.

Forma uvoľnenia a zloženie

  • filmom obalené tablety: okrúhle, bikonvexné, škrupinové sfarbenie v dávke 25 mg - biele so žltkastým nádychom, v dávke 50 mg - hnedo-ružové, v dávke 100 mg - od červenohnedej po hnedú; jadro na lome je biele alebo takmer biele (10 ks v blistroch: 25 mg tablety - v papierovej škatuľke 1, 2 alebo 3 balenia, 50 mg a 100 mg tablety - v kartónovej škatuli 1 alebo 3 balenia);
  • pilulky: guľovité, farba závisí od dávkovania: pilulky 25 mg - biele, pilulky 50 mg - hnedo-ružové s tmavšími postriekaniami, 100 mg tablety - hnedé s tmavšími postriekaniami (10 ks. v blistroch, v kartónovej krabici) 3, 5 alebo 10 balení Pre nemocnice: v kartónovej škatuľke alebo v plastovom sáčku po 100 blistroch, v polymérnej nádobe s pergamenovým / pergamenovým / voskovaným papierovým vreckom: 25 mg tablety - 3 200 ks ± 5%, 50 mg pilulky - 2285 ks ± 5%, 100 mg pilulky - 1600 ks + 5%, 18 polymérnych plechoviek v prepravnom obale);
  • roztok na intravenózne (intravenózne) a intramuskulárne (intramuskulárne) podanie: bezfarebná alebo slabo zafarbená priehľadná tekutina (1, 2, 5 alebo 10 ml v ampulkách: 10 ampúl v kartónovej škatuli s otváracím nožom / rozstrekovačom ampúl alebo v blistrovom balení po 5 alebo 10 ampuliek, v kartónovej škatuli 1 alebo 2 blistrové balenia s otváracím nožom / rozstrekovačom ampúl.Balenie s ampulkami vybavenými rozlomiteľným krúžkom alebo bodom zlomu neobsahujú rozrezávaciu čepeľ / rozrezávačku ampúl).

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Aminazínu.

Zloženie 1 tableta:

  • účinná látka: chlórpromazín hydrochlorid (vyjadrený ako 100% chlórpromazín) - 25, 50 alebo 100 mg;
  • pomocné látky: zemiakový škrob, MCC (mikrokryštalická celulóza), monohydrát laktózy, copovidón, sodná soľ kroskarmelózy, stearát horečnatý;
  • obal tablety 25 mg: Opadray II 85F38209 (čiastočne hydrolyzovaný polyvinylalkohol - 40%, makrogol-3350 - 20,2%, mastenec - 14,8%, oxid titaničitý E171 - 24,89%, farbivo žlté oxid železitý E172 - 0, jedenásť%);
  • obal tablety 50 mg: Opadray II 85F240048 (čiastočne hydrolyzovaný polyvinylalkohol - 40%, makrogol-3350 - 20,2%, mastenec - 14,8%, oxid titaničitý E171 - 22,7%, farbivo červená oxid železitá E172 - 1, 3%, farbivo žltého oxidu železitého E172 - 0,8%, farbivo čierneho oxidu železitého E172 - 0,2%);
  • obal tablety 100 mg: Opadray II 85F25509 (čiastočne hydrolyzovaný polyvinylalkohol - 40%, makrogol-3350 - 20,2%, mastenec - 14,8%, farbivo červená oxid železitá E172 - 20,2%, farbivo čierna oxid železitý E172 - 4%, farbivo žltého oxidu železitého E172 - 0,8%).
  • účinná látka: chlórpromazín hydrochlorid (vyjadrený ako 100% chlórpromazín) - 25, 50 alebo 100 mg;
  • pomocné látky: želatína, vosk, mastenec, sacharóza, škrobový sirup, oxid titaničitý, slnečnicový olej, farbivo červená oxid železitý.

Zloženie 1 ml roztoku:

  • účinná látka: chlórpromazín hydrochlorid (vyjadrený ako 100% chlórpromazín) - 25 mg;
  • pomocné látky: disiričitan sodný, bezvodý siričitan sodný, chlorid sodný, kyselina askorbová, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika

Úcinná látka aminazínu - chlórpromazín, je neuroleptikum, patrí do skupiny alifatických derivátov fenotiazínu, má antipsychotickú úcinnosť.

Chlórpromazín má výrazný antipsychotický a sedatívny účinok, znižuje motorickú aktivitu, predlžuje a zvyšuje účinok analgetík, hypnotík, lokálnych anestetík, antikonvulzív a alkoholu. Spôsobuje extrapyramidálne poruchy, stimuluje vylučovanie prolaktínu hypofýzou.

Antipsychotický účinok látky je spojený s blokovaním postsynaptických dopaminergných receptorov mezolimbického a mezokortikálneho systému v mozgu. Prejavuje sa elimináciou takých produktívnych symptómov psychózy, ako sú bludy a halucinácie. Aminazín tlmí psychotický strach a agresivitu, zmierňuje rôzne typy psychomotorických nepokojov.

Sedácia je spôsobená blokádou adrenergných receptorov v retikulárnej tvorbe mozgového kmeňa. Najdôležitejšou kvalitou chlórpromazínu (v porovnaní s inými fenotiazínmi) je závažnosť sedatívneho účinku, ktorý sa pri zachovanom vedomí prejavuje oslabením podmienenej reflexnej aktivity (predovšetkým motoricky defenzívnych reflexov), znížením spontánnej motorickej aktivity, relaxáciou kostrových svalov, znížením náchylnosti na endo- a exogénne stimuly.

Antiemetický účinok je zabezpečený blokádou dopamínu D2-receptory v spúšťacej zóne zvracacieho centra. Aminazín okrem toho upokojuje čkanie a jeho hypotermický účinok sa dosahuje blokovaním dopamínových receptorov v hypotalame a má výrazný alfa-adrenergický blokovací účinok s malým účinkom na cholinergné receptory. Znižuje alebo eliminuje zvýšenie krvného tlaku (krvný tlak) a ďalšie účinky spôsobené adrenalínom, s výnimkou hyperglykémie, a má tiež silný kataleptogénny účinok..

Aminazín inhibuje interoceptívne reflexy, znižuje priepustnosť kapilár, má slabú antihistamínovú a lokálnu dráždivú účinnosť. Pod vplyvom lieku sa znižuje krvný tlak a často sa môže vyvinúť tachykardia.

K sedácii dôjde 15 minút po i / m podaní aminazínu.

farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa chlórpromazín úplne neabsorbuje. Cmax (maximálna koncentrácia v plazme) sa zaznamená po 2–4 hodinách. V dôsledku i / m podania sa látka dobre a rýchlo vstrebáva, čas na dosiahnutie Cmax je 1-2 hodiny.

Pri perorálnom podaní sa viaže na plazmatické bielkoviny na úrovni viac ako 90%, pri intramuskulárnom podaní od 90 do 99%..

Chlórpromazín sa rýchlo vylučuje z obehového systému a nerovnomerne sa hromadí v rôznych orgánoch. Dobre prechádza hematoencefalickou bariérou, zatiaľ čo koncentrácia látky v mozgu presahuje koncentráciu v plazme. Neexistuje žiadna priama korelácia medzi plazmatickou koncentráciou chlórpromazínu / metabolitov a terapeutickým účinkom lieku..

Chlórpromazín sa extenzívne metabolizuje počas prvého priechodu pečeňou (presystémová eliminácia), podlieha oxidácii o 30%, hydroxylácii o 30% a demetylácii o 20%. Oxidované hydroxylované metabolity majú farmakologickú aktivitu, inaktivujú sa väzbou s kyselinou glukurónovou alebo pri ďalšej oxidácii za vzniku inaktívnych sulfoxidov..

Látka sa vylučuje močom a žlčou. Priemerný polčas (T1/2) - 30 hodín Počas 24 hodín sa vylúči asi 20% podanej dávky, 1–6% sa vylúči močom nezmenené. Po ukončení liečby je možné zistiť stopové množstvá metabolitov chlórpromazínu v moči dokonca aj po 12 mesiacoch alebo viac..

V dôsledku vysokého stupňa väzby na proteíny nie je chlórpromazín prakticky podrobený hemodialýze.

Indikácie pre použitie

Aminazínové filmom obalené tablety sa odporúčajú na liečbu psychotických stavov (najmä paranoidov) vrátane mánie, hypománie a schizofrénie. Ako pomocný krátkodobý kurz je táto dávková forma predpísaná na liečenie úzkostného psychomotorického nepokoja, násilného a / alebo nebezpečného impulzívneho správania..

Aminazín vo forme tabliet a roztok na i / v a i / m podávanie sa používa:

  • psychiatrická prax: na liečbu rôznych typov psychotických stavov a psychomotorického nepokoja pri schizofrénii, manických agitácií a maniodepresívnych psychózach, ako aj iných duševných chorôb rôzneho pôvodu sprevádzaných úzkosťou, strachom, agitáciou, nespavosťou; v prípade porúch nálady spôsobených psychopatiami, psychotických porúch u pacientov s organickými poruchami centrálneho nervového systému (centrálny nervový systém) a epilepsie; zmierniť abstinenčné príznaky spojené so zneužívaním alkoholu / návykových látok;
  • terapeutická, neurologická a chirurgická prax: zvýšiť účinnosť analgetík pri pretrvávajúcej bolesti, upokojiť čkanie, pri chorobách, v dôsledku ktorých sa v dôsledku cerebrovaskulárnych príhod, atď., zvyšuje svalový tonus. Parenterálny aminazín sa tiež používa na zmiernenie psychomotorického nepokoja a ako antiemetikum (vrátane počas operácie), v anestéziológii (ako súčasť lytických zmesí) na zníženie telesnej teploty..

Aby sa predišlo komplikáciám, musí sa parenterálny Aminazin používať striktne podľa lekárskeho predpisu.!

kontraindikácie

Absolútne kontraindikácie pre všetky formy uvoľňovania amazínu:

  • depresia centrálneho nervového systému, a to aj v dôsledku intoxikácie liekmi;
  • kóma rôznych etiológií;
  • potlačenie funkcie krvotvornej krvi;
  • tehotenstvo, dojčenie;
  • vek detí: pre tablety - do 12 rokov, pre tablety - do 3 rokov, pre riešenie - do 6 mesiacov;
  • individuálna precitlivenosť na akékoľvek zložky.

Aminazínové tablety obsahujú laktózu, preto je liek v tejto liekovej forme kontraindikovaný u pacientov s intoleranciou laktózy, nedostatkom laktázy, malabsorpciou glukózy-galaktózy..

Ďalšie absolútne kontraindikácie pre liek vo forme tabliet:

  • choroby pečene, obličiek, krvotvorných orgánov, ktoré vedú k porušeniu ich funkcií;
  • traumatické zranenie mozgu;
  • progresívne systémové choroby mozgu / miechy;
  • peptický vred žalúdka a dvanástnika v akútnej fáze;
  • srdcové choroby v štádiu dekompenzácie (myokardiálna dystrofia, srdcové defekty, reumatické srdcové choroby atď.);
  • choroby s rizikom tromboembolických komplikácií;
  • ťažká arteriálna hypotenzia;
  • glaukóm s uzavretým uhlom (kvôli riziku zvýšeného vnútroočného tlaku);
  • bronchiektázia (BEB) v štádiu dekompenzácie;
  • myxedema;
  • hyperplázia prostaty.

Ďalšie absolútne kontraindikácie pre aminazín vo forme roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie:

  • chronické srdcové zlyhanie (CHF) v štádiu dekompenzácie;
  • traumatické zranenie mozgu;
  • arteriálna hypotenzia;
  • progresívne systémové choroby mozgu / miechy.

S opatrnosťou sa predpisujú všetky liekové formy Aminazínu pacientom s aktívnym alkoholizmom (kvôli zvýšenému riziku rozvoja hepatotoxických reakcií), Parkinsonovej chorobe, rakovine prsníka, epilepsii, chronickým chorobám sprevádzaným zlyhaním dýchacích ciest (najmä v detskom veku), kachexii, Reyeovmu syndrómu, zvracaniu (keďže antiemetický účinok fenotiazínov môže maskovať zvracanie spôsobené predávkovaním inými liekmi) a v starobe.

Ďalšie relatívne kontraindikácie pre aminazín vo forme roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie: glaukóm s uzavretým uhlom, hematopoetické poruchy (patologické abnormality krvného obrazu), zlyhanie pečene / obličiek, hyperplázia prostaty s klinickými prejavmi, ochorenia so zvýšeným rizikom tromboembolických komplikácií, Reyeov syndróm. anamnéza (zvýšené riziko hepatotoxicity v detstve a dospievaní), myxedém.

Aminazin, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tento liek sa môže užívať orálne, intramuskulárne alebo intravenózne..

Aminazín sa predpisuje podľa nasledujúcej schémy: dospelí 3 - 3 krát denne, 10 - 100 mg, pričom denná dávka nemá prekročiť 600 mg..

Deti nad 5 rokov môžu používať 1 / 3-1 / 2 dávky pre dospelých.

Pre deti vo veku 1 až 5 rokov sa vypočíta jedna dávka vynásobením 500 μg liečiva hmotnosťou dieťaťa, má sa užívať každé 4 až 6 hodín.

Presnejší dávkovací režim Aminazínu určí ošetrujúci lekár v závislosti od indikácie.

Vedľajšie účinky

  • CNS: extrapyramidálne poruchy - akatízia, tremor, hyperkinéza, dystonické reakcie, akineticko-rigidný syndróm (amiostatický symptómový komplex), autonómne poruchy, symptómy parkinsonizmu vyvolaného liekmi (svalová rigidita, hypokinéza, posturálna nestabilita), skorá parorogoxicita jazyka krk, dno úst a okulogyrické krízy as dlhodobou liečbou - oneskorená alebo oneskorená dyskinéza; neuroleptický malígny syndróm (NMS), ktorého príznaky môžu byť hypertermia, stuhnutosť svalov, duševné poruchy, somatické poruchy spôsobené funkčnými poruchami autonómneho nervového systému; závraty, ospalosť, poruchy spánku, mentálna ľahostajnosť, oneskorená reakcia na vonkajšie podráždenie, labilita nálady, úzkosť, nepokoj, nespavosť, neuroleptická depresia;
  • kardiovaskulárny systém: tachykardia, ortostatická hypotenzia, srdcové arytmie (komorové arytmie vrátane tých typu „sviatok“, ktorých riziko je vyššie u pacientov s počiatočnou bradykardiou, hypokaliémia, predĺžený interval QT, srdcové choroby v anamnéze, u starších pacientov vek a počas užívania aminazínu s tricyklickými antidepresívami), zmeny v T a U vlnách, predĺženie QT intervalu, venózny tromboembólizmus (vrátane pľúcneho tromboembólie a hlbokej žilovej trombózy);
  • respiračný systém: upchatie nosa, útlm dýchania;
  • Gastrointestinálny (gastrointestinálny) trakt: nevoľnosť / vracanie, hnačka, sucho v ústach, zápcha alebo ileus, anorexia;
  • hepatobiliárny systém: cholestatická žltačka, poškodenie pečene, hlavne cholestatická, hepatocelulárna alebo zmiešaná (začiatok žltačky si vyžaduje zrušenie chlórpromazínu);
  • genitourinárny systém: dysúria, oligúria, impotencia, frigidita, amenorea, oligomenorea, priapismus;
  • endokrinný systém: galaktorea, hyperprolaktinémia, gynekomastia;
  • orgány krvotvorby: zvýšená zrážanlivosť krvi, lymfopénia, anémia, leukopénia, agranulocytóza (odporúča sa kontrola krvného obrazu);
  • zmyslové orgány: zakalenie rohovky a šošoviek, poruchy ubytovania;
  • koža: fotocitlivosť, pigmentácia, melanóza;
  • imunitný systém: reakcie z precitlivenosti na sliznice a kožu, opuch tváre, angioedém, urtikáriu, bronchospazmus, anafylaktické reakcie, SLE (systémový lupus erythematodes);
  • iné účinky: hyperglykémia, hypercholesterolémia, blokáda stolice, ťažká črevná obštrukcia, megakolon; okrem toho môžu deriváty fenotiazínu spôsobiť glukózovú intoleranciu;
  • lokálne reakcie: i / m úvod - infiltráty; IV úvod - flebitída; kontakt s roztokom na pokožke a slizniciach - podráždenie.

predávkovať

Medzi príznaky predávkovania chlórpromazínom patria: areflexia / hyperreflexia, porucha zraku, sucho v ústach, mydriáza, hyperpyrexia (podchladenie), zvracanie, stuhnutosť svalov, útlm dýchania, pľúcny edém. Kardiotoxické účinky - zlyhanie srdca, arytmia, pokles krvného tlaku, zmena vlny QRS, šok, tachykardia, fibrilácia komôr, zástava srdca. Neurotoxické účinky - nepokoj, záchvaty, zmätenosť, dezorientácia, ospalosť, stupor alebo kóma.

V prípade užívania vysokých dávok amazazínu sa má žalúdok umyť a má sa užívať aktívne uhlie. Je potrebné zabrániť vyvolaniu zvracania, pretože v dôsledku predávkovania, porúch vedomia a dystonických reakcií zo svalov krku a hlavy je možné odsávanie zvratkov..

Ďalej (v prípade parenterálneho predávkovania - okamžite) sa odporúča symptomatická liečba:

  • kolapsový stav: parenterálne podávanie kofeínu, kordiamínu, mezaton;
  • inhibícia centrálneho nervového systému bez inhibície funkcie respiračného centra: parenterálne podávanie v miernych dávkach pervitínu, fenamínu, kofeínu a benzoátu sodného (analeptiká sú kontraindikované u pacientov s depresiou respiračného centra);
  • neurologické komplikácie: zníženie dávky chlórpromazínu, použitie trihexyfenidilu;
  • neuroleptická depresia: použitie antidepresív a psychostimulantov;
  • arytmie: podávanie intravenózneho fenytoínu v dávke 9 - 11 mg / kg;
  • srdcové zlyhanie: srdcové glykozidy;
  • výrazné zníženie krvného tlaku: zavedenie intravenóznych tekutín alebo vazopresorových liekov (noradrenalínu, fenylefrínu). Malo by sa vyhnúť použitiu a- a P-adrenergných agonistov, napríklad epinefrínu, pretože to môže viesť k paradoxnému zníženiu krvného tlaku v dôsledku blokády a-adrenergných receptorov chlórpromazínom;
  • kŕče: diazepam. Malo by sa vyhnúť použitiu barbiturátov, pretože to môže viesť k následnej depresii centrálneho nervového systému a respiračnej depresii;
  • parkinsonizmus: použitie difenyltropínu, difenhydramínu;
  • hypertermia, ktorá je jedným zo symptómov NMS: parenterálne podávanie dantrolénu.

Okrem toho je potrebné najmenej päť dní monitorovať činnosť centrálneho nervového systému, kardiovaskulárneho systému, dýchacích funkcií, merať telesnú teplotu, odporúča sa aj konzultovať s psychiatrom. Dialýza na odstránenie chlórpromazínu je neúčinná.

špeciálne pokyny

Počas liečby Aminazínom je potrebné pravidelne sledovať pulz, krvný tlak, funkciu pečene / obličiek a krvný obraz. Kompletný krvný obraz na začiatku liečby by sa mal vykonávať týždenne, potom raz za 3-4 mesiace. S poklesom počtu leukocytov na 3 - 3,5 x 10 9 / l a počtom neutrofilov na 1,5–2 × 10 9 / l by sa tieto ukazovatele mali monitorovať dvakrát týždenne, a keď sa diagnostikuje leukocytóza a granulocytopénia, priebeh liečby by sa mal prerušiť..

Pred začatím užívania drogy musí lekár upozorniť pacientov, že ak sa objavia príznaky infekčných chorôb, ako je horúčka, bolesť v krku, atď., Musíte o tom okamžite informovať špecialistu..

Aminazín sa neodporúča kombinovať s alkoholom, pretože chlórpromazín zhoršuje tlmiaci účinok etanolu na centrálny nervový systém..

Je potrebné prestať užívať Aminazine postupne, aby sa zabránilo rozvoju abstinenčného syndrómu.

U pacientov s feochromocytómom môže mať chlórpromazín pri stanovení koncentrácie katecholamínov v krvi falošne pozitívne výsledky..

Aminazín môže vyvolať fotosenzibilizáciu, takže pacienti sa musia vyhnúť ultrafialovému žiareniu.

Postup na parenterálne podávanie roztoku sa uskutočňuje v polohe pacienta na chrbte, aby sa zabránilo prudkému poklesu krvného tlaku po podaní lieku. Na konci zákroku musí pacient zostať v polohe na chrbte najmenej 1,5–2 hodiny, pretože pri prudkom prechode do vertikálnej polohy sa môže vyvinúť ortostatický kolaps..

Je potrebné vylúčiť možnosť získania roztoku na kožu a sliznicu.

Aminazín označuje lieky, ktoré majú inhibičný účinok na centrálny nervový systém, pri použití odporúčaných dávok nespôsobujú hypnotický účinok..

Zvýšenie dávky aminazínu spôsobuje nielen zvýšenie celkovej sedácie, ale aj inhibíciu motoricky defenzívnych reflexov, zníženie motorickej aktivity a do istej miery aj relaxáciu kostrových svalov..

Napriek tomu, že po podaní vysokých dávok amínazínu reaktivita na vonkajšie a vnútorné podnety klesá, vedomie zostáva.

Aminazín sa môže kombinovať s analgetikami pri syndróme pretrvávajúcej bolesti, ako aj s upokojujúcimi látkami a hypnotikami pri nespavosti. Aminazín zvyšuje účinok užívania hypnotík, liekov proti bolesti a lokálnych anestetík.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby Aminazínom sa odporúča zdržať sa vykonávania potenciálne nebezpečných druhov práce, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií..

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Chlórpromazín prechádza placentárnou bariérou, vylučuje sa do materského mlieka počas laktácie a predlžuje pôrod. V priebehu experimentov na zvieratách sa zistilo, že chlórpromazín je schopný spôsobiť vývojové patológie v embryofetálnom období. Existujú dôkazy o potenciálnom riziku vývoja u novorodencov, ktorých matky užívali Aminazín v treťom trimestri gravidity, extrapyramidálne poruchy a abstinenčný syndróm. V dôsledku použitia vysokých dávok chlórpromazínu počas tehotenstva boli v niektorých prípadoch zaznamenané u novorodencov tráviace poruchy, ktoré súvisia s atropínovým účinkom lieku.

V súvislosti s vyššie uvedeným je predpísanie aminazínu počas tehotenstva kontraindikované. Dojčenie sa má počas liečby prerušiť.

Pediatrické použitie

Ak je potrebné používať chlórpromazín v pediatrii, odporúča sa používať špeciálne liekové formy určené pre deti.

Odporúčané dávkovanie pre deti: užívajte perorálne alebo parenterálne (i / m) v dávke 550 mcg / kg alebo 15 mg na 1 m 2 povrchu tela, ak je to potrebné, každých 6-8 hodín.

Úprava dávky a vekové obmedzenia v závislosti od formy uvoľnenia:

  • filmom obalené tablety: môžu sa používať od 12 rokov; pri telesnej hmotnosti dieťaťa nepresahujúcej 46 kg by denná dávka lieku nemala prekročiť 75 mg;
  • pilulky: dovolené používať nad 3 roky. Denná dávka lieku by nemala prekročiť: pre deti od 3 do 5 rokov s telesnou hmotnosťou najviac 23 kg - 40 mg; pre deti vo veku 5–12 rokov s telesnou hmotnosťou 23–46 kg - 75 mg;
  • roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie: je povolený používať vo veku nad 6 mesiacov. Denná dávka lieku by nemala prekročiť: pre deti od 6 mesiacov do 5 rokov s telesnou hmotnosťou najviac 23 kg - 40 mg; pre deti vo veku 5 - 12 rokov s telesnou hmotnosťou 23 - 46 kg - 75 mg.

U pediatrických pacientov, najmä pri liečbe akútnych ochorení, použitie fenotiazínov zvyšuje pravdepodobnosť vzniku extrapyramidálnych symptómov..

S poškodenou funkciou obličiek

Dragee Aminazine je kontraindikovaný v prípade zhoršenej funkcie obličiek.

U pacientov s renálnou insuficienciou sa predpisuje intravenózne a intramuskulárne podanie opatrne.

Na narušenie funkcie pečene

Všetky liekové formy lieku sa predpisujú opatrne v prípade zvýšeného rizika vzniku hepatotoxických reakcií (napríklad u pacientov s aktívnym alkoholizmom)..

Dragee Aminazine je kontraindikovaný v prípade poruchy funkcie pečene.

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie sa predpisuje opatrne pacientom s hepatálnou insuficienciou.

Použitie u starších osôb

Použitie fenotiazínov u starších pacientov zvyšuje riziko nadmerných hypotenzívnych a sedatívnych účinkov.

Maximálna denná dávka Aminazínu pre starších a oslabených pacientov by nemala prekročiť 300 mg.

Liekové interakcie

  • lieky, ktoré znižujú funkciu centrálneho nervového systému (narkotické analgetiká, lieky na celkovú anestéziu, lieky obsahujúce etanol a alkoholické nápoje, trankvilizéry atď.): môžu zvýšiť útlm CNS a útlm dýchania;
  • barbituráty: môžu znižovať sérový chlórpromazín;
  • analgetiká a antipyretiká: pri dlhodobom kombinovanom použití sa môže vyvinúť hypertermia (nežiaduca kombinácia);
  • tricyklické antidepresíva, maprotilín, inhibítory monoaminooxidázy (MAO): zvyšujú pravdepodobnosť neuroleptického malígneho syndrómu;
  • epinefrín, iné sympatomimetiká, antiepileptiká: deriváty fenotiazínu sú ich antagonisty, môžu znižovať prah záchvatov;
  • antitroidné lieky: v kombinácii s chlórpromazínom zvyšujú riziko agranulocytózy;
  • lieky, ktoré spôsobujú extrapyramidálne reakcie: frekvencia a závažnosť extrapyramidálnych patológií sa môže zvýšiť;
  • anestetiká, pomalé blokátory kalciových kanálov, iné antihypertenzíva, trazodón: deriváty fenotiazínu zvyšujú ich hypotenznú účinnosť;
  • blokátory neurónov (guanetidín), amfetamíny, klonidín: chlórpromazín inhibuje ich terapeutický účinok;
  • inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE): môže dôjsť k závažnej ortostatickej hypotenzii;
  • β-blokátory: chlórpromazín zvyšuje riziko arteriálnej hypotenzie vrátane ortostatika v dôsledku súčtu poklesu srdcového výdaja spôsobeného β-blokátormi a vazodilatačného účinku chlórpromazínu; riziko rozvoja tardívnej dyskinézy, zvýšenia ireverzibilnej retinopatie;
  • antiarytmiká triedy Ia a III, β-blokátory, niektoré blokátory kalciových kanálov, lieky digitalis, pilokarpín, anticholinesterázy: v kombinácii s chlórpromazínom, bradykardiou a zvýšeným rizikom rozvoja srdcovej komorovej tachykardie (vrátane arytmií typu „pirouette“) "); ak je táto kombinácia potrebná, odporúča sa monitorovanie EKG;
  • dusičnany: chlórpromazín zvyšuje vazodilatačný účinok, zvyšuje riziko ortostatickej hypotenzie;
  • tiazidové diuretiká: môže sa zvýšiť hyponatrémia;
  • bromokriptín: chlórpromazín zvyšuje plazmatickú koncentráciu prolaktínu tým, že interferuje s účinkom brómokriptínu;
  • tricyklické antidepresíva, atropín, H1-blokátory histamínu, antiparkinsoniká, anticholinergiká (antimuskarínové), antispasmodiká, fenotiazínové antipsychotiká, disopyramid, klozapín, iné lieky na anticholinergické účinky: je možné zvýšiť také anticholinergické vedľajšie reakcie, ako je zadržiavanie moču, sucho v ústach, zápcha atď. ;
  • efedrín: jeho vazokonstrikčný účinok sa môže znížiť;
  • epinefrín: možné zvrátenie jeho účinku so znížením krvného tlaku; v prípade predávkovania nie je použitie epinefrínu povolené;
  • levodopa: chlórpromazín blokuje dopamínové receptory, čím znižuje jeho antiparkinsonický účinok;
  • prochlorperazín (chemicky príbuzný s chlórpromazínom): pri súčasnom použití môže spôsobiť dlhodobú stratu vedomia;
  • antacidá a antiparkinsoniká: môžu inhibovať absorpciu chlórpromazínu; neužívajte antacidá 2 hodiny pred a 2 hodiny po Aminazine;
  • soli lítia: v kombinácii s chlórpromazínom znižujú jeho absorpciu, zvyšuje sa vylučovanie lítia obličkami, zvyšuje sa riziko extrapyramidálnych komplikácií;
  • ototoxické lieky (napríklad antibiotiká): chlórpromazín môže maskovať niektoré príznaky ototoxicity (závraty, tinitus);
  • iné hepatotoxické lieky: zvyšujú riziko vzniku poškodenia pečene vyvolaného liekmi;
  • lieky, ktoré inhibujú erytropoézu: zvyšuje sa riziko myelosupresie;
  • antimalariká: zvyšujú plazmatickú koncentráciu chlórpromazínu v krvi a riziko rozvoja jeho toxických účinkov;
  • cimetidín: môže zmeniť (zvýšiť / znížiť) hladinu chlórpromazínu v krvnej plazme;
  • hypoglykemické lieky: chlórpromazín vo vysokých dávkach (od 100 mg za deň) inhibuje ich hypoglykemický účinok znížením sekrécie inzulínu a zvýšením hladiny glukózy v krvi;
  • iné anticholinergiká: môžu zvýšiť miernu anticholinergickú aktivitu chlórpromazínu, alebo chlórpromazín môže zvýšiť anticholinergický účinok iných liekov, zatiaľ čo jeho vlastný anticholinergický účinok sa môže znížiť.

analógy

Aminazínové analógy sú Aminazín-Fereín, Chlorpromazín hydrochlorid.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí. Tablety a roztoky uchovávajte na tmavom mieste. Skladovacia teplota: tablety a dražé - nie vyššia ako 25 ° C, roztok - 5-25 ° С.

Čas použiteľnosti: tablety - 2 roky, tabletky - 5 rokov, roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie - 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydané na lekársky predpis.

Recenzie na Aminazin

Pacienti odporúčajú uchovávať amínazín v skrinke pre domáce lekárstvo, pretože ho možno vďaka rôznorodému terapeutickému účinku použiť na zníženie vysokého krvného tlaku a na zmiernenie svalovej hypertónie a ako sedatívum v prípade psychomotorického vzrušenia. Okrem toho je liečivo účinné na upokojenie dlhých škytaviek a ako antiemetikum môže byť užitočné pri zotavovaní sa z abstinenčných príznakov..

Vo väčšine prehľadov Aminazínu pacienti zdôrazňujú jeho vysokú účinnosť a dobrú znášanlivosť za predpokladu, že sa budú dodržiavať všetky odporúčania lekára týkajúce sa dávkovacieho režimu. Mierne náklady na liek sa tiež považujú za nespornú výhodu..

Cena Aminazinu v lekárňach

Orientačné ceny Aminazinu:

  • tablety / dražé (10 ks v balení): v dávke 25 mg - 135–160 rubľov, v dávke 50 mg - 204–248 rubľov, v dávke 100 mg - 276–310 rubľov;
  • roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie (25 mg / ml, 2 ml v ampulke, 10 ampúl v balení) - 159-190 rubľov.

Lekárske referenčné stredisko "InfoDoctor"

Otázka - Odpoveď → Oddiel "Lieky a lieky" → TémaAminazin - recenzie lekárov"

napíš to o aminazínovej citácii " " Počula si už niečo o neuroleptickom malígnom syndróme? o extrapyramidálnom porušení? dystónia, akatízia, neskoré dyspénie, ireverzibilné poškodenie nervov používaním antipsychotík? " "

Opýtajte sa ich a vy.
O tom neviem. povedzte nám podrobnejšie, čo robiť a ako byť.
pridelené 50 ml chlórpromazínu v noci. ale pije 25 mlg (1 tableta). pije doma od 01.01.17.
a
1/2 - 1 tableta triftazínu ráno. už pije 10 mesiacov sa ukázalo.
na mojej tvári je málo emócií.
Kedy začínajú tieto choroby, o ktorých píšete??

AMINAZINE

Účinná látka

Zloženie a uvoľnenie formy liečiva

Hnedá dražé, inklúzie tmavšej farby sú povolené.

1 tableta
chlórpromazín hydrochlorid100 mg

Pomocné látky: sacharóza (cukor) - 37,385 mg, škrobový sirup - 22,461 mg, želatína - 0,239 mg, vosk - 0,065, mastenec - 0,065 mg, oxid titaničitý - 0,19 mg, slnečnicový olej - 0,1 mg, oxid železitý, červený oxid - 3,03 mg.

10 kusov. - bunkové obrysy (3) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly z tvarovaných buniek (5) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly z tvarovaných buniek (10) - kartónové obaly.
1600 ks. - polymérové ​​plechovky.

farmaceutický účinok

Antipsychotické činidlo (neuroleptikum) zo skupiny derivátov fenotiazínu. Má výrazný antipsychotický, sedatívny a antiemetický účinok. Oslabuje alebo úplne eliminuje bludy a halucinácie, zmierňuje psychomotorické nepokoj, zmierňuje afektívne reakcie, úzkosť, úzkosť, znižuje pohybovú aktivitu.

Mechanizmus antipsychotického účinku je spojený s blokádou postsynaptických dopaminergných receptorov v mezolimbických štruktúrach mozgu. Má tiež blokujúci účinok na α-adrenergné receptory a inhibuje uvoľňovanie hormónov z hypofýzy a hypotalamu. Blokáda dopamínových receptorov však zvyšuje sekréciu prolaktínu hypofýzou..

Centrálny antiemetický účinok je spôsobený inhibíciou alebo blokádou dopamínových D2 receptorov v chemoreceptorovej spúšťacej zóne mozočku, periférne - blokádou vagového nervu v gastrointestinálnom trakte. Antiemetický účinok je zosilnený, pravdepodobne v dôsledku anticholinergických, sedatívnych a antihistamínových vlastností. Sedatívny účinok je zjavne spôsobený alfa-adrenergnou blokujúcou aktivitou. Má mierny alebo slabý extrapyramidálny účinok.

farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa chlórpromazín rýchlo, ale niekedy nie celkom absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Cmax v krvnej plazme sa dosiahne za 2 až 4 hodiny a je vystavený účinku „prvého prechodu“ pečeňou. V dôsledku uvedeného účinku je plazmatická koncentrácia po perorálnom podaní nižšia ako koncentrácia po i / m podaní.

Vo veľkej miere sa metabolizuje v pečeni a vytvára množstvo aktívnych a neaktívnych metabolitov.

Metabolické dráhy chlórpromazínu zahŕňajú hydroxyláciu, konjugáciu s kyselinou glukurónovou, N-oxidáciu, oxidáciu atómov síry, dealkyláciu.

Chlórpromazín sa vysoko viaže na plazmatické bielkoviny (95 - 98%). Je široko distribuovaný v tele, preniká cez BBB, zatiaľ čo koncentrácia v mozgu je vyššia ako v plazme.

U toho istého pacienta bola značná variabilita farmakokinetických parametrov. Neexistuje žiadna priama korelácia medzi plazmatickými koncentráciami chlórpromazínu a jeho metabolitov a terapeutickým účinkom.

T1/2 chlórpromazínu je asi 30 hodín; predpokladá sa, že eliminácia jeho metabolitov môže byť dlhšia. Vylučuje sa močom a žlčou ako metabolity.

indikácia

kontraindikácie

dávkovanie

Nainštalované jednotlivo. Pri perorálnom podaní pre dospelých je jednorazová dávka 10 - 100 mg, denná dávka je 25 - 600 mg; pre deti vo veku 1-5 rokov - 500 mcg / kg každých 4-6 hodín, pre deti staršie ako 5 rokov sa môžu použiť 1 / 3-1 / 2 dávky dospelého.

Pri intramuskulárnom alebo intravenóznom podaní pre dospelých je počiatočná dávka 25 - 50 mg. Pri intramuskulárnom alebo intravenóznom podaní deťom starším ako 1 rok je jednorazová dávka 250 - 500 mcg / kg..

Frekvencia perorálneho alebo parenterálneho podávania závisí od indikácie a klinickej situácie..

Maximálne jednotlivé dávky: pre dospelých pri perorálnom podaní - 300 mg, pri i / m podávaní - 150 mg, pri i / v podávaní - 100 mg.

Maximálne denné dávky: pre dospelých pri perorálnom podaní - 1,5 g, pri podaní i / m - 1 g, pri i / v podaní - 250 mg; pre deti do 5 rokov (telesná hmotnosť do 23 kg) pri perorálnom, intramuskulárnom alebo intravenóznom podaní - 40 mg, pre deti staršie ako 5 rokov (telesná hmotnosť nad 23 kg) pri perorálnom, intravenóznom podaní m alebo / v úvode - 75 mg.

Vedľajšie účinky

Zo strany centrálneho nervového systému: akatízia, rozmazané videnie sú možné; zriedkavo - dystonické extrapyramidálne reakcie, parkinsonovský syndróm, tardívna dyskinéza, poruchy termoregulácie, ZNS; v ojedinelých prípadoch - kŕče.

Z kardiovaskulárneho systému: možná arteriálna hypotenzia (najmä pri intravenóznom podaní), tachykardia.

Na strane tráviaceho ústrojenstva: sú možné dyspeptické príznaky (pri perorálnom podaní); zriedkavo cholestatická žltačka.

Z hematopoetického systému: zriedka - leukopénia, agranulocytóza.

Z močového systému: zriedka - ťažkosti s močením.

Z endokrinného systému: menštruačné nepravidelnosti, impotencia, gynekomastia, prírastok na hmotnosti.

Alergické reakcie: možná kožná vyrážka, svrbenie; zriedka - exfoliatívna dermatitída, multiformný erytém.

Dermatologické reakcie: zriedka - pigmentácia kože, fotocitlivosť.

Zo strany zrakového orgánu: pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach sa môže chlórpromazín ukladať do predných štruktúr oka (rohovka a šošovka), čo môže urýchliť procesy normálneho starnutia šošovky..

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití liekov, ktoré majú tlmiaci účinok na centrálny nervový systém, etanol, lieky obsahujúce etanol, je možné zvýšiť inhibičný účinok na centrálny nervový systém, ako aj respiračnú depresiu..

Pri súčasnom použití tricyklických antidepresív, maprotilínu, inhibítorov MAO sa riziko vzniku ZNS môže zvýšiť.

Pri súčasnom použití s ​​antikonvulzívami je možné znížiť prah kŕčovej pripravenosti; s liekmi na liečbu hypertyreózy - zvýšenie rizika rozvoja agranulocytózy; s liekmi, ktoré spôsobujú extrapyramidálne reakcie - je možné zvýšiť frekvenciu a závažnosť extrapyramidálnych porúch; pri liekoch, ktoré spôsobujú arteriálnu hypotenziu - je možný aditívny účinok na krvný tlak, ktorý vedie k závažnej arteriálnej hypotenzii, zvýšenej ortostatickej hypotenzii.

Pri súčasnom použití s ​​amfetamínmi sú možné antagonistické interakcie; s anticholinergikami - zvýšený anticholinergický účinok; s anticholinesterázami - svalová slabosť, zhoršenie myasténie gravis.

Pri súčasnom použití s ​​antacidami obsahujúcimi hydroxid hlinitý a horečnatý sa koncentrácia chlórpromazínu v krvnej plazme znižuje v dôsledku narušenia jeho absorpcie z gastrointestinálneho traktu..

Pri súčasnom použití barbituráty zvyšujú metabolizmus chlórpromazínu, indukujú mikrozomálne pečeňové enzýmy a tým znižujú jeho koncentráciu v krvnej plazme..

Pri súčasnom použití hormonálnych kontraceptív na perorálne podávanie je opísaný prípad zvýšenia koncentrácie chlórpromazínu v krvnej plazme..

Pri súčasnom použití s ​​adrenalínom je možná „perverzia“ presorického pôsobenia adrenalínu, v dôsledku čoho sú stimulované iba p-adrenergné receptory a vyskytuje sa závažná hypotenzia a tachykardia..

Pri súčasnom použití s ​​amitriptylínom sa zvyšuje riziko vzniku tardívnej dyskinézy. Boli opísané prípady paralytického ilea.

Pri súčasnom použití chlórpromazínu sa môže znížiť alebo dokonca úplne inhibovať antihypertenzívny účinok guanetidínu, hoci u niektorých pacientov sa môže objaviť hypotenzívny účinok chlórpromazínu..

Pri súčasnom použití s ​​diazoxidom je možná závažná hyperglykémia; s doxepínom - potenciacia hyperpyrexie; so zolpidemom - sedatívny účinok sa výrazne zvyšuje; pri zopiclone - je možné zvýšiť sedatívny účinok; s imipramínom - zvyšuje sa koncentrácia imipramínu v krvnej plazme.

Pri súčasnom použití chlórpromazínu inhibuje účinky levodopy v dôsledku blokády dopamínových receptorov v centrálnom nervovom systéme. Možno zvýšené extrapyramidálne príznaky.

Pri súčasnom použití s ​​uhličitanom lítnym, výraznými extrapyramidálnymi symptómami, sú možné neurotoxické účinky; s morfínom - je možný rozvoj myoklónu.

Pri súčasnom použití nortriptylínu u pacientov so schizofréniou sa môže klinický stav zhoršiť napriek zvýšenej hladine chlórpromazínu v krvnej plazme. Boli opísané prípady paralytického ilea.

Pri súčasnom použití s ​​piperazínom bol opísaný prípad záchvatov; s propranololom - zvýšenie plazmatických koncentrácií propranololu a chlórpromazínu; pri trazodóne je možná arteriálna hypotenzia; s trihexyfenidilom - existujú správy o vývoji paralytického ilea; s trifluoperazínom - boli opísané prípady závažnej hyperpyrexie; s fenytoínom - je možné zvýšiť alebo znížiť koncentráciu fenytoínu v krvnej plazme.

Pri súčasnom použití s ​​fluoxetínom sa zvyšuje riziko vzniku extrapyramidálnych symptómov; pri chlórchíne, sulfadoxíne / pyrimetamíne sa koncentrácia chlórpromazínu v krvnej plazme zvyšuje s rizikom vzniku toxického účinku chlórpromazínu.

Pri súčasnom použití cisapridu sa interval QT na EKG dodatočne predlžuje.

Pri súčasnom použití s ​​cimetidínom je možné znížiť koncentráciu chlórpromazínu v krvnej plazme. Existujú tiež dôkazy naznačujúce zvýšenie koncentrácie chlórpromazínu v krvnej plazme.

Pri súčasnom použití efedrínu je možné oslabiť vazokonstrikčný účinok efedrínu.

špeciálne pokyny

Fenotiazíny sa používajú s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s patologickými zmenami v krvnom obraze, dysfunkciou pečene, intoxikáciou alkoholom, Reyeovým syndrómom, rakovinou prsníka, kardiovaskulárnymi chorobami, predispozíciou k rozvoju glaukómu, Parkinsonovou chorobou, žalúdočnými vredmi a dvanástnikovými vredmi., zadržiavanie moču, chronické ochorenia dýchacích ciest (najmä u detí), epileptické záchvaty.

Fenotiazíny sa majú používať opatrne u starších pacientov (zvýšené riziko nadmerných sedatívnych a hypotenzívnych účinkov), u oslabených a oslabených pacientov..

V prípade hypertermie, ktorá je jedným zo symptómov NNS, sa má okamžite prerušiť podávanie chlórpromazínu..

U detí, najmä pri akútnych ochoreniach, pri použití fenotiazínov, je výskyt extrapyramidálnych symptómov pravdepodobnejší.

Počas liečby sa vyhnite konzumácii alkoholu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a používať mechanizmy

Mal by sa používať opatrne u pacientov, ktorí sa zaoberajú potenciálne nebezpečnými činnosťami, ktoré si vyžadujú vysokú mieru psychomotorických reakcií.

Tehotenstvo a laktácia

Ak je potrebné použiť chlórpromazín počas tehotenstva, trvanie liečby by malo byť obmedzené, a ak je to možné, na konci tehotenstva sa má dávka znížiť. Malo by sa pamätať na to, že chlórpromazín predlžuje prácu.

Ak je to potrebné, použite počas laktácie, dojčenie sa musí prerušiť.

Chlórpromazín a jeho metabolity prechádzajú placentárnou bariérou a vylučujú sa do materského mlieka.

Klinické štúdie ukázali, že chlórpromazín môže mať teratogénne účinky. Pri použití chlorpromazínu vo vysokých dávkach počas tehotenstva u novorodencov boli v niektorých prípadoch zaznamenané poruchy trávenia spojené s účinkom podobným atropínu, extrapyramidálny syndróm..

Pediatrické použitie

Aplikácia u detí je možná podľa dávkovacieho režimu.

U detí, najmä pri akútnych ochoreniach, pri použití fenotiazínov, je výskyt extrapyramidálnych symptómov pravdepodobnejší.