Haloperidol: návod na použitie, recenzie, cena, analógy, indikácie pre použitie

Haloperidol sa považuje za jedno z najúčinnejších antipsychotík, ktorého používanie je povolené iba pod dohľadom lekára..

Dostupné v rôznych formách (tablety, roztoky na invazívne použitie), predpísané na liečenie duševných porúch, autizmu, nepretržitých škytaviek a zvracania..

Čo je tento liek?

Neuroleptikum založené na látke s rovnakým názvom haloperidol.

Aktívny antipsychotický účinok liečiva je kombinovaný so stredne sedatívnym účinkom (pri užívaní malých dávok haloperidolu)..


Je schopný znásobiť účinok:

  • tabletky na spanie;
  • analgetiká s narkotickým účinkom;
  • prostriedky použité na celkovú anestéziu;
  • lieky, ktoré tlmia centrálny nervový systém.

Z tohto dôvodu si vyžaduje zložité podávanie liekov veľmi opatrný predpis..

Podľa radaru (Register liekov) sa nazýva Haloperidol-ratiopharm.

Indikácie pre použitie

V terapii sa predpisuje:

  • psychomotorická nepokoj;
  • manické stavy;
  • demencie;
  • ofigophrenia;
  • psychopatie;
  • schizofrénie;
  • závislosť od alkoholu a drog;
  • bludné štáty;
  • halucinácie;
  • paranoidné tendencie;
  • akútne psychózy;
  • príliš vzrušený stav;
  • agresivita;
  • poruchy správania (u pacientov s deťmi a staršími ľuďmi);
  • koktanie;
  • nepretržité čkanie;
  • pretrvávajúce zvracanie (pri absencii pozitívnej reakcie na inú formu liečby).

Liek sa môže použiť ako v monoterapii, tak v komplexnej liečbe..

Vedľajšie účinky

Droga môže spôsobiť vedľajšie účinky:

  • parkinsonizmus;
  • akatízia;
  • dystonické príznaky;
  • neuroleptický malígny syndróm;
  • zvýšenie teploty;
  • ospalosť počas dňa;
  • dyskinéza;
  • letargia;
  • všeobecná nevoľnosť;
  • rýchla únava;
  • nespavosť;
  • migréna;
  • arytmie;
  • cardiopalmus;
  • hypotenzia;
  • leukocytóza;
  • leukopénia;
  • žltačka;
  • kožná vyrážka;
  • suchá koža;
  • nevoľnosť;
  • vracanie;
  • hnačka / zápcha;
  • strata chuti do jedla;
  • chudnutie až do anorexie;
  • impotencia u mužov;
  • oneskorenie močenia;
  • hyponatrémia;
  • nedostatok tekutín (v dôsledku ktorých existuje vysoké riziko dehydratácie);
  • rozmazané videnie.

Príznaky predávkovania

V prípade prekročenia dávky lieku sa objavia akútne neuroleptické reakcie, ktoré sú uvedené v zozname nežiaducich účinkov.

Zvýšenie teploty je obzvlášť nebezpečné, pretože taký príznak môže byť príznakom neuroleptického malígneho syndrómu..

V prípade veľkého predávkovania existuje vysoké riziko straty vedomia, kŕčových reakcií, kómy.

Ak sa zistia príznaky predávkovania, je potrebné prerušiť liečbu antipsychotikami. Pacientovi je predpísaný intravenózny diazepam.

Symptomatická terapia - individuálne podľa potreby.

Inštrukcie na používanie

Dávkovanie a režim liečby antipsychotikom sa predpisuje v závislosti od diagnózy pacienta, jeho veku a formy použitého lieku:

  1. Pri psychomotorickom agitácii sa predpisuje liek vo forme roztoku na intramuskulárnu injekciu na zmiernenie záchvatov. Dávkovanie - do 5 mg trikrát denne. Pri závažnej forme ochorenia je povolené intravenózne podávanie (rovnaké dávkovanie). Roztok sa zriedi v 15 ml vody na injekciu. Denná dávka by nemala prekročiť 60 mg. Po dosiahnutí stabilného sedatívneho účinku sa terapia zmení - Haloperidol sa predpisuje v tabletách.
  2. Kvapky pre starších ľudí sa predpisujú v dávke 0,5 až 1,5 mg. Maximálna denná dávka by nemala prekročiť 5 mg. Počet denných procedúr sa určuje individuálne.
  3. U pacientov v mladšej vekovej skupine (od troch rokov) sa predpisuje antipsychotikum dvakrát denne, celkové množstvo použitej drogy nepresahuje 0,05 mg. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 0,016 mg za deň.

V počiatočnej fáze liečby je pacient predpísaný od 0,5 do 5 mg, v závislosti od závažnosti diagnózy je dávka rozdelená do 2 až 3 dávok..

Dávka sa postupne zvyšuje o 0,5 až 2 mg. V prípade rezistencie sa dávka môže zvýšiť o 4 mg. Denná dávka by nemala byť vyššia ako 100 mg.

Priemerná optimálna dávka je 15 mg za deň. U pacientov s chronickou schizofréniou je odporúčaná dávka až do 40 mg za deň, v prípade rezistencie - do 60 mg.

Udržiavacia dávka, okrem obdobia exacerbácie - do 5 mg.

  • Pre pacientov v mladšej vekovej skupine, ktorých telesná hmotnosť nepresahuje 40 kilogramov, sa pre každý kilogram hmotnosti vypočíta dávka 0,03 mg. Pri liečbe detí sa neodporúča prekročiť dávku haloperidolu vyššiu ako 0,15 mg na kilogram telesnej hmotnosti..
  • Dávkovanie u starších pacientov, ako aj u pacientov v ťažkom alebo oslabenom stave je polovičné.

Liečba antipsychotikom v priemere trvá v priemere 3 mesiace.

Cena závisí od formy uvoľnenia a výrobcu:

  • 5 ampúl 1 ml haloperidol dekanoátu je možné zakúpiť za priemerne 360 ​​rubľov.
  • Identické balenie ampúl Haloperidol Richter stojí niekoľkonásobne lacnejšie - približne 100 rubľov.
  • Ruské ampulky sú najrozsiahlejšou možnosťou, 5 ampúl stojí v priemere 60 rubľov.

Cena za balenie obsahujúce 50 tabliet sa pohybuje od 37 do 72 rubľov.

Recenzie lekárov

Niekoľko skutočných pripomienok lekárov k činnosti Haloperidolu:

Strizhenova G.V.:

Terapeutický režim sa vyberá prísne individuálne, pre pacienta je neprijateľné zvyšovať alebo znižovať dávku z vlastnej iniciatívy. To môže byť dôsledkom nielen neúčinnosti lieku, ale aj zhoršenia zdravia..

Pozitívny výsledok liečby sa dosiahne, ak sa prísne dodržiavajú všetky lekárske predpisy.

Egorov K.M.:

Na zmiernenie stavu pacienta, ale bez straty terapeutického účinku, je možná malá úprava dávky. Vo zvlášť závažných prípadoch je pacientovi predpísaná komplexná liečba založená na antipsychotikách a sedatívnych liekoch.

analógy

Najlepšie podobné lieky na báze haloperidolu zahŕňajú:

  1. Señor. Má výrazný antipsychotický a antiemetický dlhodobý účinok. Je predpisovaný ako podporná terapia u pacientov s chronickou schizofréniou. Môže byť predpísaný pacientom, ktorí pri svojej liečbe potrebujú silné antipsychotické liečivo s výraznými sedatívnymi účinkami.

Cena 5 ampúl je v rámci 290 rubľov.

  1. Halopril. Antipsychotikum predpísané pre pacientov s poruchami psychomotorického nepokoja rôzneho pôvodu, psychózy, demencie, psychopatie, schizofrénie, depresívneho syndrómu, halucinácie, nepretržitých škytaviek, zvracania..

Cena závisí od formy uvoľňovania a dávkovania, pohybuje sa v rozmedzí od 15 do 567 rubľov.


Terapia haloperidolom je veľmi žiadaná v psychiatrii.

Podľa lekárov toto antipsychotické liečivo nemá prakticky žiadne analógy, dokonca ani silné moderné lieky sú neporovnateľné s Haloperidolom..

Medzi nevýhody antipsychotík patrí zlá tolerancia pacienta. Je kategoricky neprijateľné používať liek pri samoliečbe, vyžaduje sa stály dohľad odborníka.

O lieku Haloperidol

Medzinárodný názov:

Synonymá haloperidolu: halofén, aloperidín, haldol, halidol, haloperidín, haloperín, halofén, halopidol, Serenace, seranáza, halo, novo peridol, senorm

Skupinová príslušnosť:

Opis účinnej látky (INN): 4- (para-chlórfenyl) - 1 [3'- (para-fluórbenzoyl) -propyl] -piperidinol-4 alebo 4- [4- (para-chlórfenyl) -4-hydroxypiperidino] -4, -fluorobutyrophenone.

Dávková forma: tablety na orálne podávanie, 0,0005 g; 0,001 g; 0,0015 g; 0,002 g; 0,0025 g; 0,005 g a 0,01; injekčný roztok 0,5%; perorálny roztok vo forme kvapiek, obsahujúci 0,002 g účinnej látky v 1 ml (10 kvapiek obsahuje 1 mg haloperidolu); roztok haloperidol dekanoátu, ktorého injekcia poskytuje terapeutický účinok trvajúci približne 4 týždne.

Farmakologický účinok:

Antipsychotické činidlo (neuroleptikum), derivát butyrofenónu. Kvôli blokáde depolarizácie alebo zníženiu stupňa excitácie dopamínových neurónov a blokáde postsynaptických dopamínových D2 receptorov v mezolimbických a mezokortikálnych štruktúrach mozgu má výrazný antipsychotický účinok..

Vďaka blokáde a-adrenergných receptorov retikulárnej tvorby mozgového kmeňa má mierne sedatívny účinok. Eliminuje tak delírium, manické stavy, halucinácie, pretrvávajúce zmeny osobnosti. Má tiež výrazný antiemetický účinok (v dôsledku blokády dopamínových D2 receptorov v spúšťacej zóne zvracacieho centra). Ovplyvňuje autonómne funkcie (znižuje tón dutých orgánov, motilitu a sekréciu gastrointestinálneho traktu, odstraňuje vazospazmus) pri chorobách sprevádzaných vzrušením, úzkosťou, strachom zo smrti. Účinný u pacientov rezistentných na iné antipsychotiká. Na rozdiel od chlórpromazínu u pacientov nespôsobuje letargiu a apatiu, naopak má aktivačný účinok. U hyperaktívnych detí odstraňuje nadmernú fyzickú aktivitu, poruchy správania (impulzivita, agresivita, ťažkosti s koncentráciou).

indikácie:

Akútne a chronické psychotické poruchy (vrátane schizofrénie, maniodepresívnej, epileptickej, alkoholovej psychózy), psychomotorická agitácia rôzneho pôvodu (mánia, demencia, oligofrénia, schizofrénia, chronický alkoholizmus), bludy a halucinácie (paranoidné stavy, akútna psychóza) ), mentálna retardácia, agitovaná depresia, Touretteova choroba, Gottingtonova chorea, poruchy správania u detí (vrátane hyperreaktivity a autizmu v detstve) a staršie osoby, koktanie, psychosomatické poruchy.

Používa sa tiež na nezvratné zvracanie (vrátane počas chemoterapie na prevenciu a liečbu nevoľnosti a zvracania), čkanie pretrváva a je odolné voči terapii.

V malých dávkach (do 10 mg) je indikovaný pri liečbe reaktívnych stavov a neuróz.

V prípade alkoholického delírium s vizuálnymi halucináciami pod vplyvom haloperidolu psychomotorická agitácia rýchlo klesá, halucinácie vymiznú.

Môže byť použitý v kombinácii so tabletkami na spanie, analgetikami a inými neurotropnými liekmi na prípravu na chirurgický zákrok.

Je tiež známe, že haloperidol je účinný pri úľave od bolesti, agitovanosti, nevoľnosti a zvracania pri akútnej koronárnej nedostatočnosti (častejšie pri analgetikách)..

Kontraindikácie:

Precitlivenosť na liek (vrátane iných derivátov butyrofenónu, sezamového oleja), na intramuskulárne a intravenózne injekcie - deti do 3 rokov, ochorenia centrálneho nervového systému, sprevádzané pyramidálnymi a extrapyramidálnymi symptómami (vrátane Parkinsonovej choroby), depresia, kóma rôzneho pôvodu, hystéria, ťažká depresia centrálneho nervového systému na pozadí intoxikácie xenobiotikami.

Haloperidol je kategoricky kontraindikovaný počas gravidity a laktácie. Experimentálne sa preukázal toxický účinok na plod, narušenie jeho vývoja. Zistilo sa tiež, že haloperidol sa vylučuje do materského mlieka (zatiaľ čo dieťa má počas dojčenia sedatívne účinky a zhoršuje motorické funkcie)..

V prípade tardívnej dyskinézy (výskyt takých javov, ako je vyčnievanie jazyka, fúkanie pier, vyfúknutie líc, sanie, žuvanie, prehĺtanie, šklebenie, problémy s dýchaním, valivé oči, obsedantné stereotypné pohyby končatín, hlavy), je potrebné postupne znižovať dávku haloperidolu a predpisovať ďalšie liek.

S veľkou opatrnosťou sa haloperidol predpisuje na ochorenia kardiovaskulárneho systému so symptómami dekompenzácie, poruchami vodivosti srdcového svalu (vrátane angíny pectoris, predĺžením QT intervalu na EKG alebo predispozíciou k tomuto stavu, hypokaliémiou, súčasným užívaním iných liekov, ktoré môžu spôsobiť predĺženie intervalu) QT) a funkcie obličiek.

Haloperidol sa používa s obmedzeným použitím pri epilepsii, zlyhaní pečene a / alebo obličiek, tyreotoxikóze, pľúcnom srdci a respiračnom zlyhaní (vrátane chronickej obštrukčnej choroby pľúc a akútnych infekčných chorôb), hyperplázii prostaty s retenciou moču, alkoholizmom, glaukómom s uzavretým uhlom..

Existujú správy o možnosti symptómov diabetes insipidus počas liečby haloperidolom, tendencia (pri dlhodobej liečbe) k rozvoju lymfomonocytózy.

Starší pacienti zvyčajne vyžadujú nižšiu počiatočnú dávku a postupnejší výber dávky kvôli vysokej pravdepodobnosti extrapyramidálnych porúch. Dôležité je dôkladné sledovanie pacienta. Počas liečby haloperidolom je potrebné prestať piť alkohol a tiež by sa malo upustiť od potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií (vrátane vedenia vozidla)..

Vedľajšie účinky:

Zo strany centrálneho nervového systému: bolesti hlavy, nespavosť alebo ospalosť (najmä na začiatku liečby), úzkosť, úzkosť, strach, nepokoj, eufória alebo depresia, nepokoj, záchvaty epilepsie, paradoxné reakcie (exacerbácia psychózy, halucinácie). Pri dlhodobej liečbe je možný výskyt extrapyramidálnych porúch: tardívna dyskinéza (facka a zvrásnenie pier, vyfúknutie z tváre, rýchle a červovité pohyby jazyka, nekontrolované pohyby žuvania, nekontrolované pohyby končatín); neskorá dystónia (rýchle blikanie, kŕče viečok, nezvyčajné výrazy tváre, šklebenie sa, neobvyklá poloha tela, nekontrolované ohybové pohyby krku, kufra, rúk a nôh); neuroleptický malígny syndróm (namáhavé alebo rýchle dýchanie, búšenie srdca, poruchy srdcového rytmu, horúčka, zvýšený alebo znížený krvný tlak, zvýšené potenie, inkontinencia moču, stuhnutosť svalov, epileptické záchvaty, strata vedomia).

Zo strany kardiovaskulárneho systému: pri použití vysokých dávok - zníženie krvného tlaku, ortostatická hypotenzia, srdcové arytmie, zvýšená srdcová frekvencia, zmeny EKG (predĺženie Q-T intervalu, príznaky flutteru a komorovej fibrilácie).

Z gastrointestinálneho traktu: pri používaní vysokých dávok - sucho v ústach, ťažkosti so slinením, znížená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, zápcha alebo hnačka, dysfunkcia pečene až do žltačky..

Z endokrinného systému: gynekomastia, bolesť v mliečnych žľazách, zvýšené hladiny prolaktínu v krvi, menštruačné nepravidelnosti, znížená potencia, zvýšené libido, priapizmus.

Z genitourinárneho systému: retencia moču (s hyperpláziou prostaty), periférny edém.

Z metabolického hľadiska: zvýšenie alebo zníženie hladiny glukózy v krvi, zníženie obsahu sodíka v krvi, potenie, zvýšenie telesnej hmotnosti.

Z hematopoetického systému: zriedkavo - mierna a dočasná leukopénia, leukocytóza, agranulocytóza, ľahká erytropénia, tendencia k monocytóze..

Zo strany orgánov videnia: katarakta, retinopatia, rozmazané videnie, poruchy ubytovania.

Alergické reakcie: zriedka - kožné vyrážky, kŕče priedušiek, hrtan. Dermatologické reakcie: makulopapulárne a akné podobné zmeny kože; zriedka - fotocitlivosť, alopécia.

Predávkovanie:

Príznaky: ťažké extrapyramidálne poruchy (tardívna dyskinéza, tardívna dystónia, neuroleptický syndróm), pokles krvného tlaku, ospalosť, letargia, v závažných prípadoch - kóma, útlm dýchania, šok. Liečba: žiadne špecifické antidotum. V prípade predávkovania spôsobeného užívaním drogy vo vnútri je potrebné umyť žalúdok a následne vymenovať aktívne uhlie. S respiračnou depresiou - vykonávanie opatrení na umelú ventiláciu pľúc, s výrazným poklesom krvného tlaku - zavedenie tekutín, ktoré nahradzujú plazmu, plazmy, norepinefrínu (ale nie adrenalínu!), Na zníženie závažnosti extrapyramidálnych porúch - centrálnych anticholinergných blokátorov a antiparkinsoník.

Spôsob podania a dávkovanie:

Haloperidol sa užíva perorálne, počas jedla alebo po jedle, s plným (240 ml) pohárom vody alebo mlieka, počiatočná dávka pre dospelých je 0,5 - 5 mg 2-3 krát denne. Ak je to potrebné, dávka sa postupne zvyšuje až do dosiahnutia požadovaného terapeutického účinku (v priemere - do 10 - 15 mg, v chronických formách schizofrénie - do 20 - 60 mg). Maximálna dávka je 100 mg / deň. Trvanie liečby je 2 až 3 mesiace. Pomaly znižujte dávku, udržiavacie dávky - 5-10 mg / deň. Starší alebo oslabení pacienti na začiatku liečby sa predpisujú perorálne 0,5 - 2 mg 2 - 3-krát denne. Deti od 3 do 12 rokov (s hmotnosťou 15 - 40 kg) s psychotickými poruchami - ústami, 0,05 mg / kg / deň v 2-3 rozdelených dávkach; ak je to potrebné, berúc do úvahy znášanlivosť, dávka sa zvýši o 0,5 mg 1krát v priebehu 5-7 dní na celkovú dávku 0,15 mg / kg / deň. Pri nep psychotických poruchách správania, Tourettovej choroby - ústami, najprv 0,05 mg / kg / deň v 2-3 rozdelených dávkach, sa dávka zvýši o 0,5 mg 1krát za 5 až 7 dní na 0,075 mg / kg / deň. V detskom autizme - ústami, 0,025 - 0,05 mg / kg / deň. Ak nedôjde k účinnosti do 1 mesiaca. neodporúča sa pokračovať v liečbe.

Kvapky Haloperidolu sa užívajú s jedlom, dávkujú sa čajovou lyžičkou, pridávajú sa do nápojov alebo jedla alebo na kúsok cukru (okrem diabetikov).

Dospelí a dospievajúci zvyčajne užívajú 0,5 - 1,5 mg haloperidolu 2-3 krát denne na začiatku liečby (začiatočná denná dávka 0,5 - 5 mg). Potom sa dávka postupne zvyšuje o 0,5 až 2 mg za deň (v rezistentných prípadoch o 2 až 4 mg za deň), až kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok. Ak sa pri stacionárnych stavoch zmiernia akútne príznaky, počiatočná denná dávka sa môže zvýšiť na 15 mg haloperidolu, v terapeuticky rezistentných prípadoch a na vyššiu.

Terapeutická dávka je v priemere 10 - 15 mg / deň v chronických formách schizofrénie - 20 - 40 mg / deň, v rezistentných prípadoch - až 50 - 60 mg / deň. Udržiavacie dávky (bez exacerbácie) na ambulantnej báze sa môžu pohybovať od 0,5 do 5,0 mg / deň.

V akútnych stavoch a v prípadoch, keď nie je možné požitie, sa používajú intramuskulárne alebo intravenózne injekcie. S „nezvratným“ zvracaním - 1,5 - 2 mg 2-krát denne. Priemerná jednotlivá dávka pre intramuskulárnu injekciu je 2-5 mg, interval medzi injekciami je 4-8 hodín, pri akútnej psychóze 5-10 mg intravenózne alebo intramuskulárne. Špecifikovanú dávku je možné opakovane podávať 1-2 krát v intervale 30 - 40 minút, kým sa nedosiahne požadovaný účinok. Maximálna denná dávka je 100 mg. Pri akútnej alkoholovej psychóze - intravenózne 5-10 mg; ak je neúčinná, uskutoční sa ďalšia infúzia v dávke 10 - 20 mg rýchlosťou najviac 10 mg / min. Injekčný roztok obsahujúci haloperidol dekanoát, prísne intramuskulárne, 25 mg každých 15 - 30 dní, v prípade potreby je možné zvýšiť dávku na 100 - 150 mg (interval medzi dávkami a dávkou sa upraví s frekvenciou najmenej 1 mesiac).

Zistilo sa, že dávky pre deti 6 mg / deň spôsobujú ďalšie zlepšenie porúch správania a tiky.

Špeciálne pokyny:

Počas liečby majú pacienti pravidelne sledovať EKG, krvné testy, testy pečene. Intramuskulárne a intravenózne podávanie haloperidolu sa má vykonávať pod prísnym dohľadom lekára (najmä u starších pacientov a detí), keď sa dosiahne terapeutický účinok, má sa užívať perorálne. S rozvojom tardívnej dyskinézy sa odporúča postupné znižovanie dávky (až do úplného vysadenia lieku). Pri ťažkej fyzickej práci, pri horúcom kúpeli, sa musí postupovať opatrne (pri útlme centrálnej a periférnej termoregulácie v hypotalame sa môže vyvinúť úpal). Chráňte exponovanú pokožku pred nadmerným slnečným žiarením v dôsledku zvýšeného rizika fotosenzibilizácie.

Počas liečby by ste nemali užívať „protichladné“ lieky OTC (pravdepodobne zvýšené anticholinergické účinky a riziko úpalu)..

Liečba sa preruší postupne, aby sa zabránilo príznakom z vysadenia. Antiemetické účinky môžu rozmazať obraz toxicity lieku a spôsobiť, že bude ťažké diagnostikovať stavy, pri ktorých je na prvý príznak nevoľnosť. Pri zmiešaní koncentrovaného perorálneho roztoku haloperidolu s kávou, čajom alebo citranovým sirupom lítnym sa môže vyzrážať voľný haloperidol..

Pred predpísaním predĺženej formy musí byť pacient najskôr prevedený z akéhokoľvek iného neuroleptika na haloperidol (prevencia neočakávanej precitlivenosti na haloperidol)..

Interakcia:

Zvyšuje závažnosť depresívneho účinku na centrálny nervový systém, etanolu, tricyklických antidepresív, opioidných analgetík, barbiturátov a hypnotík, liekov na celkovú anestéziu, prípadne zvýšenej respiračnej depresie a hypotenzívneho účinku..

Pri súčasnom použití liekov, ktoré spôsobujú extrapyramidálne reakcie, je možné zvýšiť frekvenciu a závažnosť extrapyramidálnych účinkov..

Zvyšuje účinok periférnych m-anticholinergík a väčšiny antihypertenzív (znižuje účinok guanetidínu v dôsledku jeho vytesnenia z alfa-adrenergných neurónov a potlačenia jeho zachytenia týmito neurónmi). Pri súčasnom použití s ​​venlafaxínom je možné zvýšiť koncentráciu haloperidolu v krvnej plazme; s izoniazidom - sú hlásené prípady zvýšenia koncentrácie izoniazidu v krvnej plazme; s imipenémom - existujú správy o prechodnej arteriálnej hypertenzii. Pri súčasnom použití s ​​betablokátormi (vrátane propranololu) je možné výrazné zníženie krvného tlaku. Pri súčasnom použití haloperidolu a propranololu bol opísaný prípad závažnej arteriálnej hypotenzie a zástavy srdca..

Oslabuje vazokonstrikčný účinok dopamínu, fenylefrínu, norepinefrínu, efedrínu a epinefrínu (blokáda alfa-adrenergných receptorov haloperidolom, čo môže viesť k zvráteniu účinku epinefrínu a k paradoxnému zníženiu krvného tlaku).

Pri súčasnom použití s ​​adrenalínom je možná „perverzia“ presorického pôsobenia epinefrínu a výsledkom je vznik ťažkej arteriálnej hypotenzie a tachykardie..

Pri súčasnom použití s ​​antikonvulzívami je možné zmeniť typ a / alebo frekvenciu epileptiformných záchvatov, ako aj znížiť koncentráciu haloperidolu v krvnej plazme, znížiť účinok antikonvulzív (znížiť prah záchvatov s haloperidolom). Inhibuje metabolizmus tricyklických antidepresív a inhibítorov MAO, zatiaľ čo ich sedatívny účinok a toxicita sa zvyšujú (vzájomne) a môžu sa vyvinúť záchvaty..

Znižuje účinok antiparkinsoník (antagonistický účinok na dopaminergné štruktúry centrálneho nervového systému), ktoré môžu naopak zvyšovať m-anticholinergný účinok haloperidolu a znižovať jeho antipsychotický účinok (môže byť potrebná úprava dávky)..

Pri použití s ​​metyldopou zvyšuje riziko vzniku duševných porúch (vrátane dezorientácie v priestore, zmätenosti, spomaľovania a ťažkostí v procesoch myslenia, sedácie, depresie, demencie, závratov)..

Pri súčasnom použití je možné znížiť terapeutický účinok levodopy, pergolidu, kvôli blokáde dopamínových receptorov haloperidolom.

Pri použití s ​​karbamazepínom (ktorý je induktorom mikrozomálnych enzýmov pečene) sa môže zvýšiť rýchlosť metabolizmu haloperidolu. Haloperidol môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu karbamazepínu. Možné sú príznaky neurotoxicity. Modifikuje (môže zvýšiť alebo znížiť) účinok antikoagulancií.

Amfetamíny znižujú antipsychotický účinok haloperidolu, ktorý naopak znižuje ich psychostimulačný účinok (blokáda alfa-adrenergných receptorov haloperidolom); pri použití s ​​morfínom sa môže vyvinúť myoklonus. Dlhodobé podávanie barbiturátov znižuje plazmatickú koncentráciu haloperidolu.

Pri súčasnom použití s ​​fluvoxamínom sa vyskytli prípady zvýšenej koncentrácie haloperidolu v krvnej plazme, ktorá je sprevádzaná toxickými účinkami.

Pri súčasnom použití s ​​fluoxetínom je možné vyvinúť extrapyramidálne symptómy a dystóniu; s chinidínom - zvýšenie koncentrácie haloperidolu v krvnej plazme; s cisapridom - predĺženie QT intervalu na EKG.

Anticholinergiká, antihistaminiká (1. generácia) a antiparkinsoniká môžu zvýšiť m-anticholinergický účinok haloperidolu a znížiť jeho antipsychotický účinok (môže byť potrebná úprava dávky)..

Pri súčasnom použití s ​​indometacínom je možná ospalosť.

Pri súčasnom použití so soľami lítia je možné vyvinúť výraznejšie extrapyramidálne symptómy v dôsledku zvýšenej blokády dopamínových receptorov a pri použití vo vysokých dávkach je možná ireverzibilná intoxikácia a závažná encefalopatia. Pitím silného čaju alebo kávy (najmä vo veľkých množstvách) sa znižuje účinok haloperidolu.

Haloperidol: návod na použitie

všeobecné charakteristiky

Medzinárodný názov: haloperidol; 4- (4- (4-chlórfenyl) -4-hydroxy-l-piperidín) -1 (4-fluórfenyl) -1-butanón;

Základné fyzikálne a chemické vlastnosti

číry, bezfarebný alebo žltkastý roztok

zloženie

1 ml haloperidolu 5 mg

pomocné látky: metylparabén, propylparabén, kyselina mliečna, voda na injekciu.

Uvoľňovací formulár

injekcie.

Farmakologická skupina

Antipsychotické lieky. Deriváty butyrofenónu.

ATC kód N05A D01.

Farmakologické vlastnosti

Farmakologická. Neuroleptikum derivátov butyrofenónu. Má výrazný antipsychotický účinok v dôsledku blokády centrálnych dopamínových (D2) receptorov v mezokortikálnych a limbických štruktúrach mozgu. Blokáda D2 receptorov v hypotalame spôsobuje antipyretické účinky, galaktorea (kvôli zvýšenej produkcii prolaktínu). Inhibícia dopamínových receptorov v spúšťacej zóne zvracacieho centra je základom antiemetického účinku. Interakcia s dopaminergnými štruktúrami extrapyramidálneho systému vedie k extrapyramidálnym poruchám. Liek kombinuje antipsychotickú aktivitu a mierny sedatívny účinok (v malých dávkach má aktivačný účinok). Zaznamenávajú sa niektoré prejavy blokády a-adrenergných receptorov autonómneho nervového systému.

Farmakokinetika. Pri parenterálnom podaní sa maximálna koncentrácia v krvnej plazme dosiahne po 10 - 20 minútach. Biologická dostupnosť je 60 - 70%. Asi 90% účinnej látky sa viaže na proteíny krvnej plazmy, 10% je voľná frakcia. Koncentrácia haloperidolu v tkanivách je vyššia ako v krvi, liečivo má tendenciu sa hromadiť v tkanivách. Je metabolizovaný v pečeni, metabolit nevykazuje farmakologickú aktivitu. Haloperidol sa vylučuje močom (40%) a stolicou (60%). Polčas pri parenterálnom podaní je 21 hodín. Na dosiahnutie terapeutického účinku je dostatočná koncentrácia haloperidolu v krvnej plazme v rozmedzí od 4 do 20 - 25 mg / l. Haloperidol prechádza hematoencefalickou bariérou, placentou a vylučuje sa do materského mlieka.

indikácia

Psychomotorická agitácia pri rôznych chorobách a stavoch (manická fáza psychózy, demencia, oligofrénia, psychopatia, akútna a chronická schizofrénia),

alkoholizmus) bludy a halucinácie rôzneho pôvodu (so schizofréniou, paranoidnými stavmi, akútnou psychózou) Huntingtonova chorea, nepokoj, agresivita, poruchy správania; Gilles de la Touretteov syndróm; koktanie, trvalé zvracanie alebo škytavka.

Spôsob podania a dávkovanie

Dávka lieku sa nastavuje individuálne v závislosti od veku, klinického obrazu a predbežnej reakcie pacienta na iné antipsychotiká.

Pri akútnej psychóze sa dospelým pacientom so stredne ťažkými príznakmi podáva intramuskulárne 2 až 10 mg. Ak je to potrebné, ďalšia dávka sa môže opakovane podávať každé 4 až 8 hodín, až kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok. Maximálna denná dávka je 18 mg.

U pacientov s ťažkou psychózou sa môže vyžadovať počiatočná dávka až 18 mg haloperidolu.

Haloperidol, ak je to potrebné, sa môže podávať rýchlosťou nepresahujúcou 10 mg / min.

Na pretrvávajúce vracanie alebo čkanie sa haloperidol podáva intramuskulárne v dávke 1 - 2 mg..

Vedľajší účinok

Z pohľadu centrálneho nervového systému: zriedkavo možné možné extrapyramídové poruchy, ako sú tras, stuhnutosť, nadmerné slinenie, bradykinéza, akatízia, akútna dystónia, okulogyrické krízy, hrtanová dystónia - depresia, ospalosť, agitácia, letargia, nespavosť. závraty a výrazné zhoršenie psychotických príznakov.

Pri dlhodobom používaní alebo vysadení lieku je možná tardívna dyskinéza. Syndróm tardívnej dyskinézy je charakterizovaný rytmickými mimovoľnými pohybmi jazyka, tváre, úst alebo čeľuste. Syndróm môže byť latentný pri opakovanom použití lieku, so zvýšením dávky alebo pri prechode na iné antipsychotické liečivo. Liek by sa mal okamžite vysadiť..

Rovnako ako u iných antipsychotík je haloperidol spájaný s neuroleptickým malígnym syndrómom, ktorý sa vyznačuje hypertermiou, generalizovanou svalovou rigiditou, autonómnou nerovnováhou, zníženým vedomím a kómou. Prejavy autonómnej dysfunkcie, ako je tachykardia, nestabilný krvný tlak a potenie, sú príznakmi včasného varovania a môžu predchádzať ataku hypertermie. Antipsychotické lieky by sa mali zastaviť a pod prísnym dohľadom by sa mala zabezpečiť primeraná podporná starostlivosť.

Haloperdol, dokonca aj v malých dávkach u citlivých pacientov, môže spôsobiť nepríjemné subjektívne pocity mentálnej otupenosti alebo letargie, závraty, bolesti hlavy alebo paradoxné javy entuziazmu, úzkosti alebo nespavosti..

Z gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, strata chuti do jedla, zápcha a dyspepsia.

Z endokrinného systému: hyperprolaktinémia, ktorá môže spôsobiť galaktoroiu, gynekomastiu a oligo- alebo amenoreu; zriedkavo - hypoglykémia a syndróm neprimeranej antidiuretickej hormonálnej sekrécie; v ojedinelých prípadoch - zhoršenie sexuálnych funkcií vrátane erekcie a ejakulácie.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: tachykardia a hypotenzia závislá od dávky sú nezvyčajné vedľajšie reakcie, sú však možné u starších pacientov; boli hlásené prípady hypertenzie; zriedkavo - srdcové účinky, ako je predĺženie intervalu QT, flutter-blikanie, atrio-ventrikulárna arytmia (vrátane komorovej fibrilácie a ventrikulárnej tachykardie), zástava srdca; vyskytli sa prípady náhlej, bezpodmienečnej smrti. Pravdepodobnosť týchto vedľajších účinkov sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou, pri intravenóznom podaní a u citlivých pacientov.

Z autonómneho nervového systému: sucho v ústach, ako aj nadmerné sliny, rozmazané videnie, zadržiavanie moču, nadmerné potenie.

Z dermatologického systému: zriedka - opuchy, vyrážky a rôzne kožné reakcie vrátane žihľavky, exfoliačnej dermatitídy, multiformného erytému; zriedka - fotosenzibilizácia.

Iné: zriedkavo - žltačka, hepatitída, reverzibilná dysfunkcia pečene, priapizmus, zmeny hmotnosti, poruchy teploty, hypertermia a hypotermia; veľmi zriedka - granulocytóza, trombocytopénia, reverzibilná leukopénia, reakcie z precitlivenosti vrátane anafylaxie.

Kontraindikácie. Precitlivenosť na zložky lieku, kardiovaskulárne ochorenia, dysfunkcie pečene a obličiek, endokrinné poruchy, choroby nervového systému prejavujúce sa pyramidálnymi alebo extrapyramidálnymi poruchami, depresia, kóma, tehotenstvo, laktácia, vek do 18 rokov.

predávkovať

V prípade predávkovania sa pozoruje stuhnutosť svalov, celkové alebo lokálne trasenie, ospalosť, arteriálna hypotenzia a niekedy arteriálna hypertenzia; v ťažkých prípadoch - kóma, útlm dýchania, šok.

Liečbu. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. V prípade respiračnej depresie je potrebné použiť umelú ventiláciu. Aby sa zlepšil krvný obeh, vstrekuje sa roztok plazmy alebo albumínu, ako aj norepinefrín (použitie adrenalínu v týchto prípadoch je prísne zakázané!). Na zníženie extrapyramidálnych symptómov je potrebné parenterálne podávanie antiparkinsoník (benztropín mezylát)..

Funkcie aplikácie.

Droga sa používa iba podľa pokynov av prítomnosti lekára..

Pri používaní haloperidolu je používanie alkoholu zakázané.

Tehotenstvo a dojčenie.

Haloperidol je počas tehotenstva kontraindikovaný. Počas tohto obdobia sa liek používa, iba ak prínos liečby prevyšuje možný teratogénny účinok.

Počas užívania lieku by ste mali prestať dojčiť..

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá alebo pracovať s komplexnými mechanizmami.

Počas užívania Haloperidolu sa môže schopnosť koncentrácie koncentrovať, čo by sa malo brať do úvahy pri vedení vozidla alebo pri práci, a zvýšená pozornosť.

Liekové a iné interakcie

Pri súčasnom použití haloperidolu s antihypertenzívami, antidepresívami, morfínom a jeho derivátmi, metyldopa, barbituráty sa môže účinok týchto liekov zvýšiť. Súčasné užívanie haloperidolu s liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém (alkohol, sedatíva, narkotické analgetiká), môže viesť k útlmu dýchania. Pri súčasnom použití haloperidolu s nepriamymi antikoagulanciami je možné oslabiť jeho účinok. Tyroxín zvyšuje toxicitu haloperidolu. Možné zvýšené vedľajšie účinky haloperidolu pri súčasnom použití so soľami lítia. Haloperidol inhibuje pôsobenie epinefrínu a iných sympatomimetík. Pri súčasnom použití haloperidolu s chinidínom, buspirónom, fluoxetínom je možné zvýšenie koncentrácie haloperidolu v krvnom sére..

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom mieste mimo dosahu detí, pri teplote 8 až 25 ° C.

GALOPERIDOL

  • Indikácie pre použitie
  • Spôsob aplikácie
  • Vedľajšie účinky
  • kontraindikácie
  • tehotenstvo
  • Liekové a iné interakcie
  • predávkovať
  • Podmienky skladovania
  • Uvoľňovací formulár
  • ďalej

Liek Haloperidol je neuroleptikum, derivát butyrofenónu, má antipsychotické, sedatívne a antiemetické účinky..
Blokuje postsynaptické dopaminergné receptory umiestnené v mezolimbickom systéme (antipsychotický účinok), hypotalame (hypotermický účinok a galaktorea), spúšťacej zóne vracacieho centra, extrapyramidálneho systému; inhibuje centrálne alfa-adrenergné receptory. Inhibuje uvoľňovanie mediátorov, znižuje priepustnosť presynaptických membrán, narušuje spätný príjem a ukladanie neurónov.
Eliminuje pretrvávajúce zmeny osobnosti, klamstvá, halucinácie, mánie, zvyšuje záujem o životné prostredie. Ovplyvňuje vegetatívne funkcie (znižuje tón dutých orgánov, motilitu a sekréciu gastrointestinálneho traktu, odstraňuje vaskulárne kŕče) pri ochoreniach sprevádzaných vzrušením, úzkosťou, strachom zo smrti. Dlhodobé užívanie je sprevádzané zmenou endokrinného stavu, predného laloku hypofýzy, zvýšenou produkciou prolaktínu a znížením gonadotropných hormónov..
Pri perorálnom podaní sa absorbuje 60%. Väzba na plazmatické bielkoviny - 92%. Tmax pri perorálnom podaní - 3-6 hodín, pri i / m podaní - 10-20 min, pri i / m podaní predĺženej formy (haloperidol dekanoát) - 3-9 dní (u niektorých pacientov, najmä v starobe, 1 deň ). Je intenzívne distribuovaný v tkanive, pretože ľahko prechádza histohematologickými bariérami vrátane BBB. Vss je 18 l / kg. Je metabolizovaný v pečeni, prechádza účinkom prvého prechodu pečeňou. Presný vzťah medzi koncentráciou v plazme a účinkami nebol stanovený. T1 / 2 na perorálne podanie - 24 hodín (12–37 hodín), pri intramuskulárnom podaní - 21 hodín (17–25 hodín), pri intravenóznom podaní - 14 hodín (10–19 hodín), pre haloperidol dekanoát - 3 týždne (jedna alebo viac dávok). Vylučuje sa obličkami a žlčou.
Účinný u pacientov rezistentných na iné antipsychotiká. Má nejaký aktivačný účinok. Eliminuje nadmernú pohybovú aktivitu, poruchy správania (impulzivitu, problémy s koncentráciou, agresivitu) u hyperaktívnych detí.

Indikácie pre použitie

Pre haloperidol dekanoát: schizofrénia (podporná liečba).

Spôsob aplikácie

Haloperidol sa používa intravenózne, intramuskulárne a perorálne. Dávkový režim je nastavený individuálne. Na zmiernenie psychomotorického nepokoja u dospelých - 5 - 10 mg i / m alebo i / v s možným jedným alebo dvoma opätovnými zavedeniami po 30 - 40 minútach. Vo vnútri je počiatočná dávka pre dospelých 0,5 - 5 mg 2-3 krát denne, potom sa dávka postupne zvyšuje, až kým sa nedosiahne stabilný terapeutický účinok (v priemere až 10 - 15 mg / deň pri chronických formách schizofrénie - až 20 - 60 mg. / deň), po ktorom nasleduje prechod na nižšiu udržiavaciu dávku. Maximálna denná dávka je 100 mg.
Dávka pre deti staršie ako 3 roky sa počíta podľa telesnej hmotnosti.
Starší a oslabení pacienti sú predpisovaní v nižšej dávke.
Injekčný roztok obsahujúci haloperidol dekanoát, prísne i / m, počiatočná dávka 25–75 mg raz za 4 týždne.

Vedľajšie účinky

Z nervového systému a zmyslových orgánov: akatízia, dystonické extrapyramidálne poruchy (vrátane kŕčov svalov tváre, krku a chrbta, pohyby podobné tic alebo zášklby, slabosť rúk a nôh), parkinsonské extrapyramidálne poruchy (vrátane ťažkostí s hovorením a prehĺtaním, tvár podobná maske, zamiešanie chôdze, chvenie rúk a prstov), ​​bolesti hlavy, nespavosť, ospalosť, úzkosť, úzkosť, nepokoj, agitácia, eufória alebo depresia, letargia, epileptické záchvaty, zmätenosť, exacerbácia psychózy a halucinácie (pozri „ Prevencia"); zrakové postihnutie (vrátane ostrosti), katarakta, retinopatia.
Z hľadiska kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza): tachykardia, arteriálna hypotenzia / hypertenzia, predĺženie intervalu QT, komorová arytmia, zmeny v EKG; existujú správy o náhlej smrti, predĺžení intervalu QT a poruchách srdcového rytmu, ako napríklad „pirueta“ (pozri „Bezpečnostné opatrenia“); prechodná leukopénia a leukocytóza, erytropénia, anémia, agranulocytóza.
Z dýchacích ciest: laryngospazmus, bronchospazmus.
Z tráviaceho traktu: anorexia, zápcha / hnačka, hypersalivácia, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, dysfunkcia pečene, obštrukčná žltačka..
Z genitourinárneho systému: splynutie prsných žliaz, nezvyčajná sekrécia mlieka, mastalgia, gynekomastia, menštruačné nepravidelnosti, retencia moču, impotencia, zvýšené libido, priapismus.
Na strane kože: makulopapulárne a akné podobné zmeny kože, fotocitlivosť, alopécia.
Iné: neuroleptický malígny syndróm sprevádzaný hypertermiou, stuhnutosťou svalov, stratou vedomia; hyperprolaktinémia, potenie, hyperglykémia / hypoglykémia, hyponatrémia.

kontraindikácie

Parkinsonova choroba), epilepsia (prah záchvatov sa môže znížiť), ťažké depresívne poruchy (možno zhoršujúce sa príznaky), kardiovaskulárne choroby so symptómami dekompenzácie, tehotenstvo, dojčenie, vek do 3 rokov.
Opatrne. Glaukóm alebo jeho predispozícia, pľúcna nedostatočnosť, hypertyreóza alebo tyreotoxikóza, zhoršená funkcia pečene a / alebo obličiek, retencia moču.

tehotenstvo

Použitie Haloperidolu počas tehotenstva je kontraindikované.
Akčná kategória FDA C.
Počas liečby sa má dojčenie prerušiť (prechádza do materského mlieka)..

Liekové a iné interakcie

Haloperidol zvyšuje účinok antihypertenzív, opioidných analgetík, antidepresív, barbiturátov, alkoholu, oslabuje - nepriame antikoagulanciá. Inhibuje metabolizmus tricyklických antidepresív (zvyšuje ich plazmatickú hladinu) a zvyšuje toxicitu. Pri dlhodobom podávaní karbamazepínu plazmatická hladina haloperidolu klesá (je potrebné zvýšiť dávku). Pri kombinácii s lítiom môže spôsobiť syndróm podobný encefalopatii.

predávkovať

Príznaky predávkovania Haloperidolom: závažné extrapyramidálne poruchy, arteriálna hypotenzia, ospalosť, letargia, v závažných prípadoch - kóma, útlm dýchania, šok.
Liečba: žiadne špecifické antidotum. Možno výplach žalúdka, následné vymenovanie aktívneho uhlia (ak je predávkovanie spojené s požitím). S respiračnou depresiou - mechanická ventilácia, s výrazným poklesom krvného tlaku - zavedenie tekutín, ktoré nahradzujú plazmu, plazma, norepinefrín (ale nie adrenalín!), Zníženie závažnosti extrapyramidálnych porúch - centrálne anticholinergné blokátory a antiparkinsoniká.

Podmienky skladovania

Zoznam B. Na suchom a chladnom mieste.

Uvoľňovací formulár

Haloperidol - tablety v baleniach po 50 kusoch po 0,0015 ga 0,005 g.
Haloperidol - ampulky 1 ml 0,5% roztoku v balení po 5 kusoch; vo fľaštičkách s 10 ml 0,2% roztoku.

haloperidol

Pozor! Tento liek môže mať obzvlášť nežiaducu interakciu s alkoholom! Viac informácií.

Indikácie pre použitie

Psychózy (maniodepresívne, epileptické, na pozadí schizofrénie, alkoholické, liečivé, vrátane „steroidov“), psychomotorické agitácie rôzneho pôvodu, bludy a halucinácie (paranoidné stavy, akútna psychóza), Touretteova choroba, oligofrénia, agitovaná depresia, Huntingtonova chorea, perzistentné a odolné voči škytavkám na terapiu, nevoľnosť a zvracanie počas chemoterapie, koktanie, poruchy správania v starobe a detstve (vrátane hyperreaktivity u detí, autizmus v detstve), psychosomatické poruchy.

Možné analógy (náhrady)

Účinná látka, skupina

Dávkovacia forma

Perorálne kvapky, intravenózne a intramuskulárne podanie, intramuskulárne podanie, olej na intramuskulárne podanie, tablety

kontraindikácie

Precitlivenosť na zložky lieku, ťažká depresia centrálneho nervového systému na pozadí intoxikácie xenobiotikami, kóma rôzneho pôvodu, choroby centrálneho nervového systému sprevádzané pyramidálnymi alebo extrapyramidálnymi symptómami (vrátane Parkinsonovej choroby), depresia, hystéria, gravidita, laktácia, detstvo (do 3 rokov). rokov) s opatrnosťou. Dekompenzované choroby CVD (vrátane angíny pectoris, porúch srdcového vedenia, predĺženia QT intervalu alebo predispozície na túto chorobu - hypokaliémia, súčasné použitie iných liekov, ktoré môžu spôsobiť predĺženie QT intervalu), epilepsia, glaukóm s uzavretým uhlom, zlyhanie pečene a / alebo obličiek, tyreotoxikóza (so symptómami tyreotoxikózy), zlyhanie pľúc a dýchacích ciest (vrátane CHOCHP a akútnych infekčných chorôb), hyperplázia prostaty s retenciou moču, alkoholizmus.

Spôsob použitia: dávkovanie a priebeh liečby

Vo vnútri, počas alebo po jedle s plnou (240 ml) pohárom vody alebo mlieka je počiatočná dávka pre dospelých 0,5 - 5 mg 2-3 krát denne. Ak je to potrebné, dávka sa postupne zvyšuje až do dosiahnutia požadovaného terapeutického účinku (v priemere - do 10 - 15 mg, v chronických formách schizofrénie - do 20 - 60 mg). Maximálna dávka lieku je 100 mg / deň. Trvanie liečby je 2 až 3 mesiace. Pomaly znižujte dávku, udržiavacie dávky - 5-10 mg / deň.

Starší alebo oslabení pacienti na začiatku liečby sa predpisujú perorálne 0,5 - 2 mg 2 - 3-krát denne.

Deti od 3 do 12 rokov (s hmotnosťou 15 - 40 kg) s psychotickými poruchami - ústami, 0,05 mg / kg / deň v 2-3 rozdelených dávkach; ak je to potrebné, berúc do úvahy znášanlivosť, dávka sa zvýši o 0,5 mg 1krát v priebehu 5-7 dní na celkovú dávku 0,15 mg / kg / deň. Pri nep psychotických poruchách správania, Tourettovej choroby - ústami, najprv 0,05 mg / kg / deň v 2-3 rozdelených dávkach, sa dávka zvýši o 0,5 mg 1krát za 5 až 7 dní na 0,075 mg / kg / deň. Pre detský autizmus - ústami, 0,025 - 0,05 mg / kg / deň.

Ak nedôjde k účinku po dobu 1 mesiaca, neodporúča sa pokračovať v liečbe.

V akútnych stavoch a v prípadoch, keď orálne podávanie nie je možné, intravenózne alebo intramuskulárne. S „nezvratným“ zvracaním - 1,5 - 2 mg 2-krát denne. Priemerná jednotlivá dávka pre i / m je 2 až 5 mg, interval medzi injekciami je 4 až 8 hodín.

Pri akútnej psychóze - 5 - 10 mg i / v alebo i / m. Špecifikovanú dávku je možné opakovane podávať 1-2 krát v intervale 30 - 40 minút, kým sa nedosiahne požadovaný účinok. Maximálna denná dávka je 100 mg.

Pri akútnej alkoholovej psychóze - IV, 5-10 mg; ak je neúčinný, uskutoční sa ďalšia infúzia v dávke 10 - 20 mg rýchlosťou najviac 10 mg / min..

Injekčný roztok liečiva obsahujúci haloperidol dekanoát, prísne i / m, 25 mg každých 15 - 30 dní, v prípade potreby je možné zvýšiť dávku na 100 - 150 mg (interval medzi dávkami a dávkou sa upraví s frekvenciou najmenej 1 mesiac).

farmaceutický účinok

Antipsychotické činidlo (neuroleptikum), derivát butyrofenónu. Má výrazný antipsychotický účinok, blokuje postsynaptické dopamínové receptory v mezolimbických a mezokortikálnych štruktúrach mozgu. Vysoká antipsychotická aktivita je kombinovaná s miernym sedatívnym účinkom (v malých dávkach má aktivačný účinok) a výrazným antiemetickým účinkom. Spôsobuje extrapyramidálne poruchy, prakticky nemá anticholinergický účinok.

Sedatívny účinok je spôsobený blokádou alfa-adrenergných receptorov retikulárnej tvorby mozgového kmeňa; antiemetický účinok - blokáda dopamínových D2-receptorov spúšťacej zóny zvracacieho centra; hypotermický účinok a galaktorea - blokáda dopamínových receptorov v hypotalame. Dlhodobé užívanie je sprevádzané zmenou endokrinného stavu, predného laloku hypofýzy, zvýšenou produkciou prolaktínu a znížením gonadotropných hormónov..

Haloperidol dekanoát má v porovnaní s liekom dlhší účinok.

Eliminuje pretrvávajúce zmeny osobnosti, klamstvá, halucinácie, mánie, zvyšuje záujem o životné prostredie. Účinný u pacientov rezistentných na iné neuroleptické lieky. Má nejaký aktivačný účinok. Eliminuje nadmernú pohybovú aktivitu, poruchy správania (impulzivitu, problémy s koncentráciou, agresivitu) u hyperaktívnych detí.

Terapeutický účinok predĺženej formy môže trvať až 6 týždňov.

Vedľajšie účinky

Z nervového systému: bolesti hlavy, nespavosť alebo ospalosť (najmä na začiatku liečby), úzkosť, úzkosť, nepokoj, strach, akatízia, eufória alebo depresia, letargia, epileptické záchvaty, rozvoj paradoxnej reakcie - exacerbácia psychózy a halucinácie; s dlhodobou liečbou - extrapyramidálne poruchy, vč. tardívna dyskinéza (fackovanie a zvracanie pier, vyfukovanie z líca, rýchle a červovité pohyby jazyka, nekontrolované žuvacie pohyby, nekontrolované pohyby rúk a nôh), tardívna dystónia (rýchle blikanie alebo kŕče viečok, nezvyčajný výraz tváre alebo poloha tela, nekontrolované pohyby päty) (ruky a nohy) a neuroleptický malígny syndróm (namáhavé alebo rýchle dýchanie, tachykardia, arytmia, hypertermia, zvýšený alebo znížený krvný tlak, zvýšené potenie, inkontinencia moču, stuhnutosť svalov, epileptické záchvaty, strata vedomia).

Z CVS: pri použití vo vysokých dávkach - zníženie krvného tlaku, ortostatická hypotenzia, arytmie, tachykardia, zmeny EKG (predĺženie intervalu Q-T, príznaky flutterovej a komorovej fibrilácie).

Z tráviaceho ústrojenstva: pri použití vo vysokých dávkach - znížená chuť do jedla, sucho v ústach, hyposalivácia, nevoľnosť, vracanie, hnačka alebo zápcha, zhoršená funkcia pečene, až do rozvoja žltačky..

Zo strany krvotvorných orgánov: zriedka - dočasná leukopénia alebo leukocytóza, agranulocytóza, erytropénia a tendencia k monocytóze..

Z genitourinárneho systému: retencia moču (s hyperpláziou prostaty), periférny edém, bolesť prsníkov, gynekomastia, hyperprolaktinémia, menštruačné nepravidelnosti, znížená potencia, zvýšené libido, priapizmus.

Z zmyslov: katarakta, retinopatia, rozmazané videnie.

Alergické reakcie: makulopapulárne a akné podobné kožné zmeny, fotosenzibilizácia, zriedka - bronchospazmus, laryngospazmus.

Laboratórne ukazovatele: hyponatrémia, hyper- alebo hypoglykémia.

Ostatné: alopécia, prírastok na hmotnosti.

Predávkovanie. Príznaky: stuhnutosť svalov, tras, ospalosť, znížený krvný tlak, niekedy zvýšený krvný tlak. V ťažkých prípadoch - kóma, útlm dýchania, šok.

Liečba: ak sa podáva perorálne - výplach žalúdka, aktívne uhlie. S respiračnou depresiou - mechanická ventilácia. Na zlepšenie krvného obehu, plazmy alebo albumínového roztoku sa norepinefrín podáva intravenózne. Použitie adrenalínu v týchto prípadoch je prísne zakázané! Zmiernenie extrapyramidálnych symptómov - centrálnych anticholinergických antagonistov a antiparkinsoník. Dialýza je neúčinná.

špeciálne pokyny

Počas liečby liekom by pacienti mali pravidelne sledovať EKG, krvný obraz, „pečeňové“ testy.

Parenterálne podávanie lieku sa má vykonávať pod prísnym dohľadom lekára (najmä u starších pacientov a detí), keď sa dosiahne terapeutický účinok, má sa užívať perorálne.

S rozvojom tardívnej dyskinézy sa odporúča postupné znižovanie dávky (až do úplného vysadenia lieku)..

Pri ťažkej fyzickej práci, pri horúcom kúpeli je potrebné postupovať opatrne (pri útlme centrálnej a periférnej termoregulácie v hypotalame sa môže vyvinúť úpal).

Počas liečby by ste nemali užívať „protichladné“ lieky OTC (pravdepodobne zvýšené anticholinergické účinky a riziko úpalu)..

Chráňte exponovanú pokožku pred nadmerným slnečným žiarením v dôsledku zvýšeného rizika fotosenzibilizácie.

Liečba liekom sa zastavuje postupne, aby sa zabránilo nástupu abstinenčného syndrómu.

Antiemetické účinky môžu maskovať príznaky toxicity lieku a sťažujú diagnostikovanie stavov, pri ktorých je na prvý príznak nevoľnosť.

Pri zmiešaní koncentrovaného roztoku liečiva na orálne podanie s kávou, čajom alebo citranom lítnym vo forme sirupu sa môže vyzrážať voľný..

Pred predpísaním predĺženej formy lieku by ste mali pacienta najskôr preniesť z iného neuroleptika na liek (prevencia neočakávanej precitlivenosti na liek)..

Zistilo sa, že dávky pre deti 6 mg / deň spôsobujú ďalšie zlepšenie porúch správania a tiky.

Počas obdobia liečby drogami je potrebné pri vedení vozidiel a pri vykonávaní iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií, byť opatrný..

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Kontraindikované počas tehotenstva, počas dojčenia.

Interakcia

Zvyšuje závažnosť depresívneho účinku etanolu, tricyklických antidepresív, opioidných analgetík, barbiturátov a hypnotík, liekov na celkovú anestéziu, na centrálny nervový systém..

Zvyšuje účinok periférnych m-anticholinergík a väčšiny antihypertenzív (znižuje účinok guanetidínu v dôsledku jeho vytesnenia z alfa-adrenergných neurónov a potlačenia jeho absorpcie týmito neurónmi).

Inhibuje metabolizmus tricyklických antidepresív a inhibítorov MAO, zatiaľ čo ich sedatívny účinok a toxicita sa zvyšujú (vzájomne).

Pri súčasnom použití s ​​bupropiónom znižuje epileptický prah a zvyšuje riziko veľkých záchvatov.

Znižuje účinok antikonvulzív (znižuje prah záchvatu).

Oslabuje vazokonstrikčný účinok dopamínu, fenylefrínu, norepinefrínu, efedrínu a epinefrínu (blokáda alfa-adrenergných receptorov haloperidolom, čo môže viesť k zvráteniu účinku epinefrínu a k paradoxnému zníženiu krvného tlaku).

Znižuje účinok antiparkinsoník (antagonistický účinok na dopaminergné štruktúry centrálneho nervového systému).

Modifikuje (môže zvýšiť alebo znížiť) účinok antikoagulancií.

Znižuje účinok brómokriptínu (môže byť potrebná úprava dávky).

Pri použití s ​​metyldopou zvyšuje riziko vzniku duševných porúch (vrátane dezorientácie v priestore, spomaľovania a ťažkostí s procesmi myslenia)..

Amfetamíny znižujú antipsychotický účinok lieku, čo zase znižuje ich psychostimulačný účinok (blokáda alfa-adrenergných receptorov haloperidolom)..

Anticholinergiká, antihistaminiká (generácia I) a antiparkinsoniká môžu zvýšiť m-anticholinergný účinok lieku a znížiť jeho antipsychotický účinok (môže byť potrebná úprava dávky)..

Dlhodobé podávanie karbamazepínu, barbiturátov a iných induktorov mikrozomálnej oxidácie znižuje koncentráciu lieku v plazme.

V kombinácii s prípravkami Li + (najmä vo vysokých dávkach) sa môže vyvinúť encefalopatia (môže spôsobiť ireverzibilnú neurointoxikáciu) a zvýšenie extrapyramidálnych symptómov..

Pri súčasnom užívaní s fluoxetínom sa zvyšuje riziko vzniku vedľajších účinkov z centrálneho nervového systému, najmä extrapyramidálnych reakcií..

Pri súčasnom použití s ​​liekmi, ktoré spôsobujú extrapyramidálne reakcie, sa zvyšuje frekvencia a závažnosť estrapyramidálnych porúch.

Pitie silného čaju alebo kávy (najmä vo veľkých množstvách) znižuje účinok lieku.

Otázky, odpovede, recenzie na liek Haloperidol


Poskytnuté informácie sú určené lekárskym a farmaceutickým odborníkom. Najpresnejšie informácie o lieku sú uvedené v pokynoch dodaných spolu s balením od výrobcu. Žiadne informácie zverejnené na tejto ani na žiadnej inej stránke našej stránky nemôžu slúžiť ako náhrada za osobné odvolanie špecialistovi.